化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝(編輯修改稿)
2025-01-16 08:57 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 （四）含氧化合物的氧化 ? ：氧化 O－脫烷基化生成醇、酚及羰基等。如鎮(zhèn)咳藥可待因脫甲基后生成嗎啡產(chǎn)生成癮性。吲哚美辛脫甲基失活。 ? ：氧化為醛、酮，醛再氧化為酸 . ? ：還原為醇，有時產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體 . （五）含硫化合物的氧化 S－脫烷基：如 6－甲基巰嘌呤脫甲基得 6－巰基嘌呤。 S－氧化反應(yīng)：氧化為亞砜和砜，如阿苯達(dá)唑代謝活化為亞砜化合物。 ：如塞替哌體內(nèi)脫硫代謝活化生成替哌，硫噴妥氧化脫硫成戊巴比妥。 ：氧化為砜或還原為硫醚，如舒林酸代謝活化為硫醚化合物后發(fā)揮作用。氧化為砜則無活性。 （六）醇和醛的氧化 ? 含醇羥基藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物 ? 大部分伯醇在體內(nèi)很容易被氧化生成醛，但醛不穩(wěn)定，在體內(nèi)醛脫氫酶等酶的催化下進(jìn)一步氧化生成羧酸 ? 仲醇的一部分可被氧化成酮，也有不少仲醇不經(jīng)氧化而和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)后直接排出體外 二、還原反應(yīng) （ Reduction Reduction） ? ?? 羰基 ? ?? 硝基 ? ?? 偶氮化合物 （一） 羰基的還原 ? 醛或酮在酶催化下還原為相應(yīng)的醇 ? –醇可與葡萄糖醛酸或硫酸成酯結(jié)合 ? –易于排泄 （二） 硝基化合物的還原 ? 硝基和偶氮化合物還原成伯胺代謝物 ? ?? 氯霉素的還原代謝 （三）偶氮化合物的還原 ? 偶氮基的還原在很多方面和硝基還原相似，該反應(yīng)是在 CYP450酶系、 NADPHCYP450還原酶及消化道某些細(xì)菌的還原酶的催化下進(jìn)行的。 三、脫鹵素反應(yīng) ? 常為氧化脫鹵素（常見）和還原脫鹵素代謝，氯霉素中的二氯乙酰基代謝氧化為酰氯，產(chǎn)生毒性。 N O 2 C H C H C H 2 O HO HN H C O C H C l2氯霉素 四、水解反應(yīng) ? 含酯和酰胺結(jié)構(gòu) ? ?? 易被肝血液中或腎等器官中的水解酶水 解成羧酸、醇（酚）和胺等 ? 也可在體內(nèi)的酸催化下進(jìn)行 ? ?? 產(chǎn)物的極性較其母
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