藥物代謝ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 18:33 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 個體差異很大 第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部位 一、藥物代謝酶系統(tǒng) 一、藥物代謝酶系統(tǒng) ?（二）非微粒體酶系 ? 存在部位：肝、血漿、胎盤、腎、腸粘膜等 ? 藥物 — 結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小，水溶性較大的，少數(shù) 第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部位 二、藥物代謝的部位 第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部位 ?與組織血流量與酶分布有關(guān) ?肝：血流量高，活性酶多 — 最 重要 ?胃腸道：口服藥物 AUC小于靜注 ?血漿、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦等 三、首過效應與肝提取率 ?首過效應 ?在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象。 ?生物利用度低 — 硝酸甘油、阿司匹林等 ?改變給藥途徑 — 舌下、直腸、透皮等 第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部位 ?肝提取率 — ER（ 0~1） ?在肝細胞內(nèi)隨 膽汁排出 + 藥酶代謝的藥物 比例 。 ?肝清除率 — Clh 三、首過效應與肝提取率 第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部位 第三節(jié) 藥物代謝反應的類型 第一相反應： 引入官能團的反應 第二相反應：結(jié)合 反應 脂溶性 藥物 ? 氧化、還原、水解 ? 引入極性基團 ?水溶性 增加 內(nèi)源性物質(zhì) + 極性基團 ? 結(jié)合物 （藥物、代謝產(chǎn)物） ?氧化反應： 包括羥化、醇或醛的脫氫、脫胺氧化等。 ? 微粒體酶系催化的
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