藥物化學(xué)講義(編輯修改稿)
2025-01-16 07:43 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 堿基之一。 放射性同位素標(biāo)記實驗證實： 尿嘧啶摻入癌細(xì)胞的速度比摻入正常細(xì)胞的快。 根 據(jù) 上 述 事 實 設(shè) 想 :若用一個尿嘧啶衍生物來拮抗癌細(xì)胞的生長。 7 第一節(jié) 烷化劑 一、烷化劑（生物烷化劑） 作用機理：是抗腫瘤藥中應(yīng)用最早的一類藥物，這類藥具有高度的化學(xué)活性，在體內(nèi)能與生物大分子，如 DNA、 RNA和某些酶類中的氨基、巰基及磷酸基等發(fā)生烷化反應(yīng)。又稱為生物烷化劑。生物大分子發(fā)生烷化反應(yīng)后，細(xì)胞的機構(gòu)和生理功能發(fā)生了變異，抑制細(xì)胞分裂，從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。 毒副作用：抑制腫瘤細(xì)胞時也會抑制增長較快的正常細(xì)胞，如骨髓細(xì)胞、毛發(fā)細(xì)胞、上皮細(xì)胞等造成惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)等。 8 一、氮芥類 根據(jù)載體（取代基）的不同分成脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、雜環(huán)氮芥和載體氮芥。 9 代表藥物 雜環(huán)氮芥類的環(huán)磷酰胺（癌得星） （ 1）它是前體藥物，在體外幾乎無抗腫瘤作用。在正常細(xì)胞中的酶作用下，轉(zhuǎn)化為無毒的化合物。在腫瘤細(xì)胞中因缺少正常細(xì)胞的酶，而分解成對腫瘤細(xì)胞有強烈毒性的磷酰氮芥和丙烯醛。這樣它對人體的毒性就比其他氮芥類藥物小。 （ 2）其水溶液不穩(wěn)定，制劑藥做成粉針。 （ 3）臨床應(yīng)用：惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤等。 環(huán)磷酰胺 環(huán)磷酰胺分解最終產(chǎn)物 磷酰氮芥 丙烯醛 10 第一節(jié) 烷化劑 二、乙烯亞胺類（乙撐亞胺類） 在研究氮芥類的體內(nèi)代謝中發(fā)現(xiàn)的一類抗腫瘤藥。 代表藥 — 塞替派（三胺硫
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