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藥物化學講義(參考版)

2024-12-31 07:43本頁面
  

【正文】 代表藥物:放線菌素 D、柔紅霉素等。 17 化學分類 ( 1)嘧啶類抗代謝物 氟尿嘧啶( 5FU) ( 2)嘌呤類抗代謝物 巰嘌呤( 6MP) ( 3)葉酸類拮抗物 甲氨蝶呤( MTX) 18 第三節(jié) 抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥 一、天然抗腫瘤藥 喜樹堿 長春堿 鬼臼毒素 三尖杉堿 紫杉醇。 16 第二節(jié) 抗代謝抗腫瘤藥 化學結(jié)構(gòu)特點:其化學結(jié)構(gòu)與人體正常的代謝物嘧啶、嘌呤及葉酸很相似,作為偽代謝物摻入 DNA或 RNA中,干擾 DNA和 RNA的生物合成,形成假的無功能的生物大分子,而導致致死性合成,進而抑制腫瘤細胞的聲場??ㄣK毒性降低,但仍須注射給藥。前者治療肺癌等,后者能通過血腦屏障,對支氣管肺癌等有效。 14 多元醇類抗腫瘤藥 ( 1)化學結(jié)構(gòu)與作用機制:進入體內(nèi)后轉(zhuǎn)化為烷化能力很強的環(huán)氧化合物而起到抗腫瘤作用。 13 四、甲磺酸酯及多元醇類 甲磺酸酯是很強的烷化劑,對腫瘤有一定抑制作用,代表藥物是“白消安”。 12 ( 2) 其中的 β氯乙基具有較強的親脂性,易通過血腦屏障進入腦脊液中,因此適合用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤的治療。是治療膀胱癌的首選藥,可直接注入膀胱,療效較好。 代表藥 — 塞替派(三胺硫酸,三乙烯硫代磷酰胺) 也是前體藥。 ( 3)臨床應用:惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤等。這樣它對人體的毒性就比其他氮芥類藥物小。在正常細胞
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