藥物化學(xué)電子教案(參考版)
2024-10-11 15:24本頁(yè)面
【正文】 臨床主要治療小細(xì)胞肺癌、卵巢癌等。臨床主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。 ? 順鉑 （ Z） 二氨二氯鉑 亮黃色或橙黃色的結(jié)晶粉末，微溶于水，不溶于乙醇。幾乎不溶于水，易溶于稀堿、稀鹽酸。臨床對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有顯著療效。臨床主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病。用于治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎，對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、頭頸部癌等有效。主要用于腦瘤及中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤， 洛莫司?。ōh(huán)己亞硝脲） N′環(huán)己基 N（ b氯乙基） N亞硝基脲 淡黃色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇，幾乎不溶于水。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等， 塞替哌 ? 三（ 1氮雜環(huán)丙基）硫代磷酰胺 白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇等。 四．重要抗生素的藥品名、結(jié)構(gòu)及應(yīng)用 藥品名 結(jié) 構(gòu) 臨 床 應(yīng) 用 頭孢拉定 β內(nèi)酰胺類抗生素，用于尿道和上呼吸道感染 頭孢噻肟鈉 β內(nèi)酰胺類抗生素，治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道等 氯霉素 氯霉素類抗生素，臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等 哌拉西林 β內(nèi)酰胺類抗生素，用于綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等引起的感染 阿齊霉素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于呼吸道、皮膚和軟組織感染。 ? 三． β內(nèi)酰胺抗生素結(jié)構(gòu)特性 分子中含有由四個(gè)原子環(huán)組成的 β內(nèi)酰胺環(huán)，該環(huán)是β內(nèi)酰胺抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán)，因四元環(huán)張力比較大，使化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，易發(fā)生開環(huán)導(dǎo)致失活。 ? 頭孢氨芐（先鋒霉素 Ⅳ 或頭孢力新） (6R, 7R)3甲基 7[（ R） 2氨基 2苯乙酰氨基 ]8氧代 5硫雜 1氮雜雙環(huán) []辛 2烯 2甲酸一水合物 白色或乳黃色結(jié)晶性粉末，在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。 阿莫西林（羥氨芐青霉素） （ 2S， 5R， 6R） 3，3二甲基 6[（ R） （ ） 2氨基 2（ 4羥基苯基）乙酰氨基 ]7氧代 4硫雜 1氮雜雙環(huán) []庚烷 2甲酸三水合物 白色或類白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，不溶于乙醇。五．練習(xí)題：章后習(xí)題 9 《 藥物化學(xué) 》 第 12章（抗生素）重難點(diǎn)提示和輔導(dǎo) ? 一．抗生素的分類 按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可分為： β內(nèi)酰胺抗生素（青霉素類、頭孢菌素類以及非典型的 β內(nèi)酰胺抗生素類）、四環(huán)素類抗生素 (金霉素、土霉素、四環(huán)素 )，氨基糖苷類抗生素 (卡那霉素、慶大霉素、新霉素 )，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素）、氯霉素等； ? 二． β內(nèi)酰胺抗生素代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用 藥 品 名 結(jié) 構(gòu) 化 學(xué) 名 性質(zhì)及應(yīng)用 青霉素（芐青霉素或青霉素 G） （ 2S， 5R， 6R） 3， 3二甲基 6（ 2苯乙酰氨基） 7氧代 4硫雜 1氮雜雙環(huán) []庚烷 2甲酸 對(duì)酸不穩(wěn)定，只能注射給藥，不能口服 ,用其鈉鹽或鉀鹽的粉針劑注射前用注射用水現(xiàn)配現(xiàn)用。 ? 四．名詞、術(shù)語(yǔ) 抗菌增效劑 是一類與某類抗菌藥物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗菌藥物活性的藥物。利福平（甲哌利福霉素） 3[[（ 4甲基 1哌嗪基）亞氨基 ]甲基 ]利福霉素 鮮紅或暗紅色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇，幾乎不溶于水。 白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。） （ +） 2，2180。臨床常用的抗結(jié)核病藥。 ? 異煙肼（雷米封） 4吡啶甲酰肼 無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，本品遇光漸變質(zhì)。 白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。） （ +） 2， 2180。臨床常用的抗結(jié)核病藥。異煙肼（雷米封） 4吡啶甲酰肼 無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，本品遇光漸變質(zhì)。 ? 三．抗結(jié)核病藥結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名 結(jié) 構(gòu) 化 學(xué) 名 性質(zhì)及用途對(duì)氨基水楊酸鈉 4氨基 2羥基苯甲酸鈉二水合物 白色或類白色結(jié)晶，易溶于水。 ） 9氟 2， 3二氫 3甲基 10（ 4甲基 1哌嗪基） 7氧代 7H吡啶并 [1， 2， 3de][ 4]苯并噁嗪 6羧酸 黃色或灰黃色結(jié)晶性粉末，微溶于水、乙醇，極易溶于冰乙酸中。環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸） 1環(huán)丙基 6氟 1， 4二氫 4氧代 7（ 1派嗪基） 3喹啉羧酸 藥用本品的鹽酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，臨床廣泛用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位的感染。微溶于水或乙醇，易溶于乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液。本品常與 SMZ或磺胺嘧啶合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、腦膜炎和敗血癥等。常與抗菌增效劑甲氧芐啶（ TMP）合用，組成復(fù)方新諾明，臨床主要用于泌尿道和呼吸道感染、傷寒及布氏桿菌病等?；前芳讎f唑（新諾明） 4氨基 N（ 5甲基 3異噁唑基）苯磺酰胺 白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，略溶于乙醇，易溶于丙酮。本品為兩性化合物，在稀鹽酸及強(qiáng)堿中溶解?？剐穆墒СＫ幬?，還有抗顫動(dòng)及擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的作用。本品為鈉通道阻滯劑，具有抗心律失常作用。用于治療陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、頻發(fā)早搏、心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)、快速型室性和房型心律失常等鹽酸美西律 1（ 2，6二甲基苯氧基） 2丙胺鹽酸鹽 白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇。 ? 3．抗心律失常藥根據(jù)藥物作用機(jī)制可分為四類：鈉通道阻滯劑、 受體拮抗劑、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物、鈣通道阻滯。馬來(lái)酸依那普利 （ S） 1[N（ 1乙氧羰基 3苯丙基） L丙氨酰 ]L脯氨酸 可用于原發(fā)性、腎性、腎血管性、惡性高血壓鹽酸哌唑嗪 1（ 4氨基 6， 7二甲氧基 2喹唑啉基） 4（ 2呋喃甲酰）哌嗪鹽酸鹽 白色或類白色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇，幾乎不溶于水。 ? 卡托普利 1[（ 2S） 3巰基 2甲基 丙酰 ]L脯氨酸 白色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇，略溶于水。用于治療輕度至中度的早期高血壓甲基多巴 3羥基 甲基 L酷氨酸 白色結(jié)晶性粉末，易溶于稀鹽酸、微溶于乙醇，略溶于水。 ? 2． 抗高血壓藥包括作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物、神經(jīng)節(jié)阻斷藥、作用于神經(jīng)末梢的藥物、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、腎上腺素受體拮抗劑
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