藥物化學(xué)ppt課件(參考版)
2025-01-08 18:36本頁(yè)面
【正文】 SN NNC lO H奮乃靜 Perphenazine 二、其他類(lèi) （一）丁酰苯類(lèi)及其衍生物 NC OF OHCH 2 CH 2ClC H 2氟哌啶醇 對(duì)躁狂癥及抑郁癥有效，無(wú)吩噻嗪類(lèi)藥物的毒性反應(yīng)。亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。 可供鑒別 。 ? 本品水溶液遇氧化劑變色 。 在空氣或日光中放置 ， 漸變?yōu)榧t色 。因此，與堿性藥物配伍時(shí)，應(yīng)引起注意。 化學(xué)性質(zhì)： ? 本品水溶液顯酸性， ％水溶液的 pH值為 4～ 5。極易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。微臭，味極苦。 典型藥物： SNC H3C H3NC lH C l，鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 化學(xué)學(xué)名為 N， N二甲基 2氯 10H吩噻嗪 10丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。 ? 10位側(cè)鏈末端的堿性氨基 ， 可以是叔胺 、 二甲氨基 ， 也可是雜環(huán) ， 其中以哌嗪衍生物的療效最好 。 ? 吩噻嗪環(huán)上的氮原子 （ 10位 ） 與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔 3個(gè)碳原子 ， 是本類(lèi)藥物的基本特征 。氯丙嗪雖然療效肯定，但不良反應(yīng)較多。上世紀(jì) 50年代初，在研究抗組織胺藥異丙嗪的構(gòu)效關(guān)系時(shí)發(fā)現(xiàn)氯丙嗪，并用于臨床。 抗精神失常藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)，可分為吩噻嗪類(lèi)和其他類(lèi)。 本類(lèi)藥物屬于多巴胺受體阻滯劑 ， 對(duì)精神活動(dòng)具有選擇性抑制作用 。 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 抗精神失常藥是一類(lèi)對(duì)精神疾病有治療作用的藥物 。對(duì)大發(fā)作、局限性發(fā)作和混合型癲癇也有療效。也用于治療三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛及某些心律失常。還可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。此沉淀不溶于氨試液。 + N a H C O3OOHNCC NC N aNCCCHOONHC O2 H 2 O+ + 游離的苯妥英加氨試液 ， 形成銨鹽溶解 ，繼續(xù)滴加硝酸銀試液 ， 產(chǎn)生白色銀鹽沉淀 。 化學(xué)性質(zhì)： 本品的水溶液呈堿性 ， 露置空氣中吸收二氧化碳析出苯妥因 ， 使溶液變混濁 。微有吸濕性。 物理性質(zhì)： 本品為白色結(jié)晶性粉末。 脂肪酸類(lèi)的丙戊酸鈉和丙戊酰胺也都具有較好的抗癲癇效果 。 CC 2 H 5CC NNOOHHC OCH 2HHOONNCCC 2 H 5COOHH NCCNCN HOOC H 3C 2 H 5苯妥英鈉 撲米酮 苯妥英 乙琥胺 苯二氮卓類(lèi)中的地西泮 、 硝西泮 ，在臨床上也作為抗癲癇病藥使用 。將苯巴比妥分子中的羰基去掉一個(gè)，得乙內(nèi)酰脲類(lèi)化合物，如苯妥英，對(duì)癲癇大發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作都有療效。 最早用于臨床的抗癲癇病藥是溴化鉀，其次是苯巴比妥 。 癲癇分為大發(fā)作、小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作三種類(lèi)型。 三氯乙醇磷酸酯 Cl 3 C CH 2 OP O OH OH 第二節(jié) 抗癲癇藥 癲癇的發(fā)病機(jī)理尚不十分清楚。 因此 ， 可做成三氯乙醇的加合物 、半縮醛等前體藥物 ?？晒╄b別。 ++ + H 2 O C H C l 2 C H O C C l 3 C O O H H C l C C l 3 C H ( O H ) 2 本品水溶液加入氫氧化鈉試液加熱，則生成氯仿和甲酸鹽使溶液發(fā)生渾濁，微熱后放置，即形成澄明的二液層，并產(chǎn)生氯仿的特臭。 化學(xué)性質(zhì)： 水溶液久置 ， 會(huì)慢慢發(fā)生水解 ,加熱分解更快 。在水中極易溶解，易溶于乙醇、氯仿及乙醚。有刺激性特臭，味微苦。具有作用可靠、生產(chǎn)方便、性質(zhì)穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)，所以在臨床上長(zhǎng)期使用，至今仍為許多國(guó)家的法定藥物。主要用于治療神經(jīng)官能癥的焦慮 、 緊張及失眠 ，也用于精神緊張性頭痛及眩暈癥 。 C lNNNN艾司唑侖 Estazol
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