藥物化學(緒論)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-02 00:34 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 抗 生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉(zhuǎn)向了在許多具有相同藥理活性的化 合物中尋找其產(chǎn)生效應(yīng)的共同基本結(jié)構(gòu)，進而應(yīng)用藥物化學的一些 基本原理來改變基本結(jié)構(gòu)上的取代基團。獲得了許多有效的藥物。 ?設(shè)計階段： 20世紀 70年代以后。多學科交叉融合形成的新興學科，其特點是多學科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設(shè)計（ rational drug design)的概念出現(xiàn)，進入了科學的、合理的設(shè)計階段。 藥物化學的歷史與現(xiàn)狀 ? 藥物化學的起源 ? 近現(xiàn)代的藥物化學 一、藥物化學的歷史回顧 （一）藥物化學的 起源 煉丹術(shù)、煉金術(shù)對藥物化學的貢獻 中國的煉丹術(shù) ? 在中國的奴隸社會轉(zhuǎn)入封建社會的時期，生產(chǎn)普遍獲得了發(fā)展，其中釀造、制陶、采礦、冶金等工業(yè)都迅速發(fā)展起來。由于生產(chǎn)的發(fā)展，統(tǒng)治階級不僅希望提高物質(zhì)享受，而且希望長生不死。在這樣的時代背景下，煉丹術(shù)就應(yīng)運而生了。 ? 據(jù)史書記載，早在公元前四世紀的戰(zhàn)國時期，我國就有煉丹土方，秦、漢時，煉丹術(shù)得到進一步發(fā)展。秦始皇統(tǒng)一六國之后，曾派人到海上求仙人不死之藥。漢武帝本人就熱衷于神仙和長生不死之藥。這時煉丹術(shù)興起來了，不僅是尋找自然界的長生不死之藥，而且要煉制長生不死之藥。 ? 到了東漢煉丹術(shù)得到進一步發(fā)展，出現(xiàn)了著名的煉丹術(shù)家魏伯陽，著書 《 周易參同契 》 以闡明長生不死之說。他說 巨勝（胡麻）尚延年，還丹可入口。金性不敗朽，故為萬物寶。術(shù)士取食之，壽命保長久 。繼后，晉代煉丹述家陶弘景著書《 真誥 》 。到了唐代，煉丹術(shù)跟道教結(jié)合起來而進入全盛時期，這時煉丹術(shù)家孫思邈，著作 《 丹房訣要 》 。這些煉丹術(shù)著作都有不少化學知識，據(jù)統(tǒng)計共有化學藥物六十多種，還有許多關(guān)于化學變化的記載。 阿拉伯的煉金術(shù) ? 唐代的絲綢之路將中國的煉丹術(shù)帶入阿拉伯帝國，與古希臘傳來的煉金術(shù)相融合，從而形成了阿拉伯的煉金術(shù)。 ? 伊斯蘭煉金術(shù)繼承了古代東方的煉金術(shù)傳統(tǒng)，主要是以亞力山大為中心的赫爾墨斯神智學和中國的煉金術(shù)。穆斯林最早的煉金術(shù)是倭麥亞王子哈立德 伊本 葉基德。 歐洲的煉金術(shù)（ alchemy） ? 西方的煉金術(shù)可追溯到希臘化時期，最早、最可靠的代表人物是佐息摩斯。大約生活在公元 350至 420年的佐息摩斯相信存在著一種物質(zhì)，它能魔術(shù)般地使金屬出現(xiàn)人所企望的變化。 煉金術(shù)的意義 ? 煉金術(shù)經(jīng)過現(xiàn)代科學證明是錯誤的。但作為近代化學的先驅(qū)在化學發(fā)展史上起到了一定的積極作用。通過煉金術(shù)，人們積累了化學操作的經(jīng)驗，發(fā)明了多種實驗器具，認識了許多天然礦物。煉金術(shù)在歐洲成為近代化學產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ) . （二）近現(xiàn)代的藥物化學 ? 發(fā)現(xiàn)階段 (discovery) ? 發(fā)展階段 (development) ? 設(shè)計階段 (design) ? 19世紀，有機化學工業(yè)從無到有發(fā)展很快。人們在煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。 1856年，化學家帕金 (W. H. Parkin18381907，英 )以苯胺為原料合成了苯胺紫 —第一個人工合成的染料。以后化學家又合成了一系列染料，發(fā)現(xiàn)了藥物和香料。 19世紀發(fā)現(xiàn)的具有藥效的生物堿有 10余種 ? 1817年，從吐根中提得吐根堿 。 ? 1818年，從番木鱉中得到番木鱉堿 。 ? 1820年，從金雞納樹皮中分離出奎寧、辛可寧 。從秋水仙種子中分離出秋水仙堿 ? 1821年，從咖啡豆中得到咖
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