藥物化學(xué)擬膽堿藥ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-03 19:14 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 l R ( ) B e t h a n e c h o l生物堿類 M受體激動劑 毛果蕓香堿 Pilocarpine NNOH 3 CC H 3O 叔胺類化合物。但在體內(nèi)仍以質(zhì)子化的季銨 正離子為活性形式。 Pilocarpine的穩(wěn)定性 NNOH3CC H3Oe p i m e r i z a t i o nN a O H , H2ONNH3CC H3O O HO N aNNOH3CC H3 OH毛 果 蕓 香 酸 鈉 鹽異 毛 果 蕓 香 堿Pilocarpine的衍生藥物 NNH 3 CC H 3O O R 39。O R前藥：生物利用度，化學(xué)穩(wěn)定性 氨甲酸酯類似物 ：長效 NNNOH 3 CC H 3O選擇性 M受體亞型激動劑 ? 西維美林 Cevimeline （ M1/M3 ） 2022年上市，口腔干燥癥 ? 呫諾美林 Xanomeline （ M1 ） 阿爾茨海默病 NSOC H 3NNSNO C H 3C H 3二 、 乙酰膽堿酯酶抑制劑 Acetylcholinesterase Inhibitors ? 乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及其水解乙酰膽堿 的機理 ? 可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 ? 不可（難）逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 (了解 ) ? 乙酰膽堿酯酶復(fù)活劑 (了解 ) ? 乙酰膽堿酯酶單體為橢球型分子，其分子結(jié)構(gòu)最顯著的特點是在表面有一向內(nèi)凹陷的深而窄的峽谷。 ? 其催化三聯(lián)體 （ SerHisGlu）。 ? AChE活性中心位于谷底，由三個主要區(qū)域組成： – 酯解部位 – 陰離子部位 – 疏水性區(qū)域 乙酰膽堿結(jié)合于鼠乙酰膽堿酯酶活性中心峽谷 乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制 N+OCC H 3ON HNH i sO C G l uOS e rO H
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1