天然藥物化學(xué)緒論ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-04 04:44 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 公藤、三七、廣地龍、柴胡 中 成分的分離工作。 延胡索乙素 粉防己堿 R=CH3 防己諾林堿 R=OH O R O N H 3 C O C H 3 O C H 3 N O C H 3 O H 3 C H H H 3 C O N H 3 C O O C H 3 O C H 3 3) 四十年代 主要研究了常山的抗瘧有效成分，定出了常山生物堿的分子式、母核，并和國外學(xué)者共同研究取得一定成績。另對羊角拗。遠志、前胡、丹參。射干、使君子等也做了許多工作。 2. 現(xiàn)代天然藥物化學(xué)的建立和發(fā)展階段 1）特色天然化學(xué)藥物 如青蒿素、三尖杉酯堿、山茛菪堿、天麻素、靛玉紅、齊墩果酸、丁公藤堿 II、高烏頭堿、石杉堿甲、川芎嗪等。 2）改構(gòu)藥物 如抗癇靈、?？┻⒙?lián)苯雙酯等。 3）合成藥物 如黃連素、延胡索乙素、山茛菪堿、天麻素、咖啡因、靛玉紅、川芎嗪、大蒜新素、罌粟堿等。 天然藥物化學(xué)家 第一代（ 3040年代） 趙承嘏 黃鳴龍 莊長恭 高怡生 第二代（ 5060年代） 朱子清 林啟壽 邢其毅 梁曉天 黃 量 姜達衢 周維善 王憲楷 趙守訓(xùn) 第三代（ 7080年代） 徐任生 姚新生 于德泉 周 俊 孫南君 陳耀祖 賈忠健 陳延庸 張如意 潘德濟 陳英杰 閔知大 第四代（ 8090年代） 陳仲良 孫漢董 吳厚民 王鋒鵬 …… 四、天然藥化研究發(fā)展趨勢 (一 ) 化學(xué)結(jié)構(gòu)研究 1. 快速 NOC H 3H O O HNNO C OHC H 3 OHC H 3 O C OHHO C H 3O C H 3O C H 3O C H 3morphine 發(fā) 現(xiàn) 確 定 結(jié) 構(gòu) 人工合成證實 Reserpine 提取分離 : 18031806 提出結(jié)構(gòu) : 1925 合成證實 : 1952 19521956 2. 微量 生物堿 (Alkaloids) 18031952 950 950 19521962 1107 2057 19621972 3443 5500 19721987 4500 10000 HC H3H3C OC H2NOC H2H3C NO C H3O C H3O HO HH蓮心堿 (Liensinine) (一 ) 化學(xué)結(jié)構(gòu)研究 3. 準(zhǔn)確 經(jīng)典化學(xué)方法 現(xiàn)代波譜方法 50年代 I R 60年代 1HNMR 70年代 13CNMR 80年代 2DNMR MS Xray 四、天然藥化研究發(fā)展趨勢 (二 ) 研究的重大轉(zhuǎn)變 病理模型 動物模型 離休氣管 分子水平 酶 水 平 血清藥理 粗總皂苷 : 天 然 % 組織培養(yǎng) 21 % 薯蕷皂苷元 : 天 然 1. 5 % 組織培養(yǎng) 2. 5 % (四 ) 注重結(jié)構(gòu)改造和仿生合成 1) 解決植物活性成分含量偏少 2) 合理保護藥用資源 1. 活性成分研究轉(zhuǎn)向微量、水溶性、大分子成分 2. 由單純化學(xué)轉(zhuǎn)向生物活性成分研究 3. 由單味中藥轉(zhuǎn)向復(fù)方中藥 4. 生物活性檢測轉(zhuǎn)向分子水平 (三 ) 組織培養(yǎng) 五、學(xué)習(xí) 《 天然藥物化學(xué) 》 方法 （一）基本骨架類型及其結(jié)構(gòu)特征 1. 基本骨架 2. 主要活性化合物 （二）各類成分的理化性質(zhì) 1. 共性 1) 鑒別反應(yīng) (1) 沉淀反應(yīng) (2) 顯色反應(yīng) 2) 溶解性 3) 酸堿性 2. 特性 （三）各類成分的提取分離方法 1. 利用不同溶解度 2. 利用不同酸堿性 3. 利用層析分離法 （四）各類成分的結(jié)構(gòu)測定方法 1. 各類成分的主要化學(xué)反應(yīng) 2. 主要成分的波譜特征 理 論 和 實 踐 并 重 特別注意 第二節(jié) 提取分離方法 一、概述 (一 ) 中草藥化學(xué)成分的構(gòu)成特點 (二 ) 提取分離前的文獻調(diào)研 二、中草藥有效成分的提取 (一 ) 常用提取方法 (二 ) 溶劑提取法 三、中草藥有效成分的分離與精制 (一 ) 根據(jù)物質(zhì)溶解度差別進行分離 (二 ) 根據(jù)物質(zhì)分配系數(shù)差異進行分離 (三 ) 根據(jù)物質(zhì)吸附能力差異進行分離 (四 ) 根據(jù)物質(zhì)分子大小差異進行分離 (五 ) 根據(jù)物質(zhì)解離程度差異進行分離 四、提取與分離中草藥有效成分的注意點 (一 ) 光照的影響 (二 ) 酸堿的影響 (三 ) 溫度的影響 (四 ) 溶劑的影響 (五 ) 層析的影響 一、概 述 (一 ) 中草藥化學(xué)成分的構(gòu)成特點 1. 同種植物含有多種結(jié)構(gòu)類型的化學(xué)成分 苦參 2. 總成分含量少而種類多 長春花 黃酮類 生物堿 貝母 生物堿 萜 類 甾醇類 3. 有效成分含量低 總生物堿含量 1 / 千 分離生物堿單體 68種 長春堿 3 / 萬 長春新堿 3 / 百萬 美登堿 2 / 千萬 一、概 述 (二 ) 提取分離前的文獻調(diào)研 1. 立題著眼點 1) 為什么要立題 2) 怎樣做 2. 了解前人的研究工作 1) 做過研究沒有 ? 2) 研究的深度和廣度 3. 原植物的鑒定 1) 原植物的拉丁學(xué)名 2) 采集地點和時間
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