《藥物化學(xué)擬膽堿藥》ppt課件-文庫吧
2024-12-23 19:14 本頁面
【正文】 致產(chǎn)生副作用。 ? ACh化學(xué)穩(wěn)定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。 OOC H 3N + ( C H 3 ) 3膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 ON+O以 兩 個(gè) 碳 原 子長 度 為 最 好若 有 甲 基 取 代 ， N 樣 作 用 大 為 減弱 ， M 樣 作 用 與 乙 酰 膽 堿 相 當(dāng)帶 正 電 荷 的 氮 是 活 性 必 需 的 ，若 以 A s+( C H3) S+( C H3)2或S e+( C H3)2代 替 活 性 下 降氮 上 以 甲 基 取 代 為 最 好 ， 若 以 氫或 大 基 團(tuán) 如 乙 基 取 代 則 活 性 降 低 ，若 三 個(gè) 乙 基 則 為 抗 膽 堿 活 性若 有 甲 基 取 代 可 阻 止 膽 堿 酯酶 的 作 用 ， 延 長 作 用 時(shí) 間 ，且 N 樣 作 用 大 于 M 樣 作 用被 乙 基 或 苯 基取 代 活 性 下 降五原子規(guī)則 氨甲酰基取代使酯鍵穩(wěn)定 膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑 名稱 結(jié)構(gòu)式 臨床應(yīng)用 乙酰膽堿 Acetylcholine — 醋甲膽堿 Methacholine 口腔粘膜干燥癥；支氣管哮喘診斷劑 卡巴膽堿 Carbachol 青光眼；縮瞳 氯貝膽堿 Bethanechol 腹氣脹；尿潴留 OOC H 3 N+ ( C H 3 ) 3OOH 3 C N+ ( C H 3 ) 3 C l C H 3OOH 2 N N+ ( C H 3 ) 3 C l OOH 2 N N+ ( C H 3 ) 3 C l C H 3Bethanechol的手性 S異構(gòu)體的活性大大高于 R異構(gòu)體 C H3C H2N+( C H3)3OHO N H2HC H2N+( C H3)3OH3CO N H2S ( + ) B e t h a n e c h o
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