10擬膽堿和抗膽堿藥-文庫吧
2025-02-11 11:41 本頁面
【正文】 19二、乙酰膽堿酯酶抑制劑Acetylcholinesterase Inhibitors 抑制 AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積聚，延長并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用? 可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑? 不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑間接擬膽堿藥– 治療重癥肌無力和青光眼– 新近用于 抗老年性癡呆20一）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑? 生物堿類：毒扁豆堿 ? 季銨類： 溴新斯的明? 叔胺類：鹽酸多奈哌齊 毒扁豆堿 新斯的明21 溴新斯的明 Neostigmine Bromide溴化 N,N,N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰氧基 ]苯 銨用于重癥肌無力和術(shù)后腹氣脹及尿潴留。典型藥物22溴新斯的明的發(fā)現(xiàn) —— 對(duì)毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡化 第一個(gè)用于臨床的抗膽堿酯酶藥選擇性 ↓，毒性 ↑，中樞副作用溴新斯的明 Neostigmine Bromide典型藥物23溴新斯的明結(jié)構(gòu)特點(diǎn)中樞作用 ↓，穩(wěn)定性 ↑典型藥物24溴新斯的明主要代謝物? 酯水解產(chǎn)物 溴化 3羥基苯基三甲銨? 具有與 Neostigmine相似但較弱的活性。 溴新斯的明 溴化 3羥基苯基三甲銨典型藥物25Neostigmine Bromide同型藥物溴新斯的明 Neostigmine Bromide 溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide 芐吡溴銨 Benzpyrinium Bromide 地美溴銨 Demecarium Bromide 26Neostigmine作用機(jī)制 ：可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑27乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機(jī)制 AChAChE可逆復(fù)合物 廣義堿催化乙?；傅乃? 乙?；? 失活游離酶 復(fù)活酶的復(fù)能 幾十毫秒 28Neostigmine作用 機(jī)制? 用于重癥肌無力，腹氣脹，尿潴留； 幾十分鐘幾十毫秒 29二）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑n酰化酶水解過程非常緩慢n?? 在相當(dāng)長時(shí)間內(nèi)造成 AChE的全部抑制n 有機(jī)磷毒劑n 使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長時(shí)間異常增高n?? 引起支氣管收縮，繼之驚厥，最終導(dǎo)致死亡n?? 多用作殺蟲劑和戰(zhàn)爭毒劑30二）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑美曲膦酯 Metrifonate 敵敵畏 Dichlorvos， DDVP 不可逆殺蟲劑、神經(jīng)毒劑酶的老化酶的老化31二）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑殺蟲劑、神經(jīng)毒劑膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定 32二）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑膽堿酯酶復(fù)活藥解毒機(jī)制解磷定33三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥他克林 Tacrine ， 1993多奈哌齊 Donepezil ， 1997卡巴拉汀 ， 2023 Rivastigmine AD——阿爾茨海默病，老年癡呆34加蘭他敏 Galantamine 石杉?jí)A甲 Huperzine A 三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥35下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是? A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與 AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要一定時(shí)間? B. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中 N, N二甲氨基甲酸酯較 physostigmine結(jié)構(gòu)中 N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定? ? D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分? 36第二節(jié) 抗膽堿藥Anticholinergic Drugs? 作用––阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用? 治療––膽堿能神經(jīng)系統(tǒng) 過度興奮 造成的病理狀態(tài)37本節(jié)要點(diǎn)? 抗膽堿類藥物的分類和作用? 重點(diǎn)藥物–硫酸阿托品– 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用、構(gòu)效及中樞作用比較? ?? 軟藥苯磺酸阿曲庫銨
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