【正文】 擬膽堿藥 ： M受體激動(dòng)劑 N受體激動(dòng)劑 尚無臨床使用價(jià)值n間接擬膽堿藥 ：膽堿酯酶抑制劑 人工合成 天然生物堿可逆的不可逆的10? 乙酰膽堿的靶點(diǎn)是膽堿受體–M受體和 N受體? 產(chǎn)生 M樣作用及 N樣作用一、 M受體激動(dòng)劑 muscarinic receptor agonists 11? 乙酰膽堿（ ACh）無臨床實(shí)用價(jià)值– ?? 十分重要的生理作用– ?? 選擇性不高– 生物利用度極低– ?? 極易被水解? –在胃部酸水解? –在血液化學(xué)或膽堿酯酶水解一）人工合成的乙酰膽堿類似物 12名稱 結(jié)構(gòu)式 臨床應(yīng)用 乙酰膽堿Acetylcholine —醋甲膽堿Methacholine 口腔粘膜干燥癥；支氣管哮喘診斷劑 卡巴膽堿Carbachol 青光眼；縮瞳 氯貝膽堿Bethanechol 腹氣脹；尿潴留 一）人工合成的乙酰膽堿類似物 13二）生物堿類 M受體激動(dòng)劑名稱 結(jié)構(gòu)式 臨床應(yīng)用 毒蕈堿Muscarine —毛果蕓香堿Pilocarpine 青光眼 檳 榔堿Arecoline 驅(qū)絳 蟲 藥14 毛果蕓香堿 ， Pilocarpine ，叔胺類化合物。用其硝酸鹽或鹽酸鹽制成滴眼液 治療原發(fā)性青光眼二）生物堿類 M受體激動(dòng)劑15膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 季銨基、亞乙基橋、乙酰氧基基本藥效模型16膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 五原子規(guī)則氨甲?；〈辊ユI穩(wěn)定17膽堿酯類 M受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系 “五原子規(guī)則 ” n?? 活性隨鏈長(zhǎng)度增加而迅速下降n?? 在季銨氮和乙酰基末端氫間，不超過五個(gè)原子才能獲得最大擬膽堿活性–（ H－ C－ C－ O－ C－ C－ N）18下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑構(gòu)效關(guān)系相符：A 季銨氮原子為活性必須B ?? 在季銨氮和乙?；┒藲溟g，不超過五個(gè)原子才能獲得最大擬膽堿活性，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加，活性迅速下降C 乙酰基上氫原子被芳環(huán)取代后，活性增強(qiáng)D 季銨氮原子上以甲基取代為最好E 亞乙基橋上烷基取代不影響活性19二、乙酰膽堿酯酶抑制劑Acetylcholinesterase Inhibitors 抑制 AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積聚，延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用? 可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑? 不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑間接擬膽堿藥– 治療重癥肌無力和青光眼– 新近用于 抗老年性癡呆20一）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑? 生物堿類：毒扁豆堿 ? 季銨類： 溴新斯的明? 叔胺類：鹽酸多奈哌齊 毒扁豆堿 新斯的明21 溴新斯的明　 Neostigmine Bromide溴化 N,N,N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰氧基 ]苯 銨用于重癥肌無力和術(shù)后腹氣脹及尿潴留。 具有外周及中樞 M膽堿受體拮抗作用216。84內(nèi)容小結(jié)擬膽堿藥抗膽堿藥膽堿受體激動(dòng)劑 ：膽堿酯酶抑制劑：M受體拮抗劑N受體拮抗劑 構(gòu)效關(guān)系機(jī)制、分類、代表藥 溴新斯的明生物堿類： 阿托品 、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系合成類：結(jié)構(gòu)通式、構(gòu)效關(guān)系、溴丙胺太林生物堿類：氯筒箭毒堿，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)合成類：異喹啉類、甾類、 軟藥 苯磺阿曲庫(kù)銨 85Thank you！86謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAI