10擬膽堿和抗膽堿藥(參考版)
2025-02-23 11:41本頁(yè)面
【正文】 80多庫(kù)氯銨起效慢維持長(zhǎng)長(zhǎng)效米庫(kù)氯銨起效快維持短短效安全Atracurium的同型藥物81? 5?雄甾烷雙季銨衍生物? 無(wú)雄性激素作用 ? 起效快，時(shí)間長(zhǎng)，安全? 大手術(shù)輔助藥首選藥物 三、氨基甾體類泮庫(kù)溴銨 Pancuronium Bromide環(huán)戊烷多氫菲母核雄甾烷（ 19C原子）非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents82Pancuronium Bromide的同型藥物維庫(kù)溴銨 Vecuronium Bromide 羅庫(kù)溴銨 Rocuronium Bromide 哌庫(kù)溴銨 Pipecuronium Bromide 瑞帕庫(kù)溴銨 Rapacuronium Bromide 83非去極化型肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 雙季銨 結(jié)構(gòu)；兩個(gè)氮原子相隔 10~12個(gè)原子；季氨氮原子上有較大取代基，多數(shù)含有芐基四氫異喹啉 結(jié)構(gòu)。68神經(jīng)肌肉阻斷劑 —— 肌松藥neuromuscular blocking agents? 中樞性肌松藥 –氯唑沙宗? 外周性肌松藥– ?? 去極化型（ depolarizing）– ?? 非去極化型（ nondepolarizing）? 非去極化型肌松藥在使用中容易調(diào)控，比較安全? 臨床用肌松藥多為非去極化型69? 生物堿類 N受體拮抗劑 –氯筒箭毒堿 ? 四氫異喹啉類 N受體拮抗劑 –苯磺阿曲庫(kù)銨 ? 甾類 N受體拮抗劑 –泮庫(kù)溴銨 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents70? dTubocurarine Chloride一、生物堿類：右旋氯筒箭毒堿 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents71? 臨床上第一個(gè)非去極化型肌松藥，? 作用較強(qiáng)，但毒副作用大，已少用。 ? N2受體拮抗劑 神經(jīng)肌肉阻斷劑，導(dǎo)致 骨骼肌松弛。 對(duì) M1和 M2受體都有作用做成季銨鹽216。Atropine 缺點(diǎn)216。 有機(jī)磷（膽堿酯酶抑制劑）中毒解救等216。 散瞳216。典型藥物22溴新斯的明的發(fā)現(xiàn) —— 對(duì)毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化 第一個(gè)用于臨床的抗膽堿酯酶藥選擇性 ↓，毒性 ↑，中樞副作用溴新斯的明 Neostigmine Bromide典型藥物23溴新斯的明結(jié)構(gòu)特點(diǎn)中樞作用 ↓，穩(wěn)定性 ↑典型藥物24溴新斯的明主要代謝物? 酯水解產(chǎn)物 溴化 3羥基苯基三甲銨? 具有與 Neostigmine相似但較弱的活性。 兩個(gè)手性碳用途：具縮瞳、降低眼內(nèi)壓作用（ M1， M3）。 7膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)用藥分類? 擬膽堿藥? 抗膽堿藥? 作用于–膽堿受體–乙酰膽堿酯酶 8本節(jié)要點(diǎn)掌握擬膽堿藥的分類掌握掌握溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)了解抗老年癡呆藥第一節(jié) 擬膽堿藥Cholinergic Drugs9擬膽堿藥分類 n直接擬膽堿藥 ： M受體激動(dòng)劑 N受體激動(dòng)劑 尚無(wú)臨床使用價(jià)值n間接擬膽堿藥 ：膽堿酯酶抑制劑 人工合成 天然生物堿可逆的不可逆的10? 乙酰膽堿的靶點(diǎn)是膽堿受體–M受體和 N受體? 產(chǎn)生 M樣作用及 N樣作用一、 M受體激動(dòng)劑 muscarinic receptor agonists 11? 乙酰膽堿（ ACh）無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值– ?? 十分重要的生理作用– ?? 選擇性不高– 生物利用度極低– ?? 極易被水解? –在胃部酸水解? –在血液化學(xué)或膽堿酯酶水解一）人工合成的乙酰膽堿類似物 12名稱 結(jié)構(gòu)式 臨床應(yīng)
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