10擬膽堿和抗膽堿藥(完整版)
【正文】 ne是莨菪堿的外消旋體 莨菪酸在分離提取過(guò)程中極易發(fā)生 消旋化（ ） 莨菪堿典型藥物48硫酸阿托品 Atropine Sulphate nAtropine是莨菪堿的 外消旋體n 莨菪酸在分離提取過(guò)程中極易發(fā)生消旋化n抗膽堿活性主要來(lái)自 S （ ） 莨菪堿S （ ） 莨菪堿典型藥物49硫酸阿托品 Atropine Sulphate Atropine來(lái)源 n?? 目前我國(guó)是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取n 得粗品后，經(jīng)氯仿回流或冷稀堿處理使之消旋后制得典型藥物50? A 以左旋體供藥用? B 分子中無(wú)手性中心，無(wú)旋光活性? C 分子中有手性中心，但因有對(duì)稱(chēng)因素為內(nèi)消旋，無(wú)旋光活性? D 為左旋莨菪堿的外消旋體? E Atropine水解產(chǎn)生莨菪醇和消旋托品酸下列哪些敘述與 Atropine相符51? 理化性質(zhì)– 堿性– 水解性硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物521 叔胺 ：堿性較強(qiáng)， pKa為 ，水溶液可使酚酞呈紅色 酯鍵 ： ，堿性下分解成莨菪醇和 消旋莨菪酸 阿托品理化性質(zhì)典型藥物53作用 臨床用于216。3/1/2023第十章 擬膽堿和抗膽堿藥Cholinergic and Anticholinergic Drugs1乙酰膽堿的作用? 乙酰膽堿 ?? （ Acetylcholine， ACh）? ?? 化學(xué)遞質(zhì)– – 絕大多數(shù)傳出神經(jīng)纖維遞質(zhì)2乙酰膽堿的生物合成 ? 在突觸前神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)3乙酰膽堿的生物合成 4膽堿受體 毒蕈堿型受體（ M受體 : M1， M2， M3， M4， M5 ） 煙堿型受體（ N受體 :N1， N2） 乙酰膽堿受體的分類(lèi)5M受體（毒蕈堿型受體）對(duì)毒蕈堿（ Muscarine）較敏感?? 位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器的細(xì)胞膜上n心臟活動(dòng)抑制（ M2），n平滑肌收縮（ M3）n腺體分泌增加（ M M3） n瞳孔縮?。?M3）n老年癡呆（ M1）6N受體（煙堿型受體）對(duì)煙堿（ Nicotine）比較敏感?? 位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和骨骼肌細(xì)胞膜上nN1受體 位于 神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的 節(jié)后神經(jīng)元興奮，腎上腺素釋放增加。 散瞳216。 ? N2受體拮抗劑 神經(jīng)肌肉阻斷劑，導(dǎo)致 骨骼肌松弛。68神經(jīng)肌肉阻斷劑 —— 肌松藥neuromuscular blocking agents? 中樞性肌松藥 –氯唑沙宗? 外周性肌松藥– ?? 去極化型（ depolarizing）– ?? 非去極化型（ nondepolarizing）? 非去極化型肌松藥在使用中容易調(diào)控，比較安全? 臨床用肌松藥多為非去極化型69? 生物堿類(lèi) N受體拮抗劑 –氯筒箭毒堿 ? 四氫異喹啉類(lèi) N受體拮抗劑 –苯磺阿曲庫(kù)銨 ? 甾類(lèi) N受體拮抗劑 –泮庫(kù)溴銨 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents70? dTubocurarine Chloride一、生物堿類(lèi)：右旋氯筒箭毒堿 非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents71? 臨床上第一個(gè)非去極化型肌松藥，? 作用較強(qiáng)，但毒副作用大，已少用。 有機(jī)磷（膽堿酯酶抑制劑）中毒解救等216。 7膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)用藥分類(lèi)? 擬膽堿藥? 抗膽堿藥? 作用于–膽堿受體–乙酰膽堿酯酶 8本節(jié)要點(diǎn)掌握擬膽堿藥的分類(lèi)掌握掌握溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)了解抗老年癡呆藥第一節(jié) 擬膽堿藥Cholinergic Drugs9擬膽堿藥分類(lèi) n直接
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1