10擬膽堿和抗膽堿藥-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 33三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥他克林 Tacrine ， 1993多奈哌齊 Donepezil ， 1997卡巴拉汀 ， 2023 Rivastigmine AD——阿爾茨海默病，老年癡呆34加蘭他敏 Galantamine 石杉?jí)A甲 Huperzine A 三、非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥抗 AD藥35下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是? A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與 AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要一定時(shí)間? B. Neostigmine bromide結(jié)構(gòu)中 N, N二甲氨基甲酸酯較 physostigmine結(jié)構(gòu)中 N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定? ? D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分? 36第二節(jié) 抗膽堿藥Anticholinergic Drugs? 作用––阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用? 治療––膽堿能神經(jīng)系統(tǒng) 過(guò)度興奮 造成的病理狀態(tài)37本節(jié)要點(diǎn)? 抗膽堿類藥物的分類和作用? 重點(diǎn)藥物–硫酸阿托品– 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用、構(gòu)效及中樞作用比較? ?? 軟藥苯磺酸阿曲庫(kù)銨第二節(jié) 抗膽堿藥Anticholinergic Drugs38抗膽堿藥分類? 按照藥物的 作用部位 及對(duì)膽堿受體亞型的 選擇性 M受體拮抗劑 解痙藥N1受體拮抗劑 （ 神經(jīng)節(jié)阻斷劑 ) 降壓藥N2受體拮抗劑 (神經(jīng)肌肉阻斷劑 ) 肌松藥39? 可逆性 阻斷節(jié)后膽堿能 神經(jīng)支配的效應(yīng)器上 的 M受體––抑制腺體分泌（唾液腺、汗腺、胃液）––散大瞳孔––加速心律––松弛支氣管和胃腸道平滑肌等 ??治療散瞳內(nèi)臟絞痛等（平滑肌痙攣）消化性潰瘍一、 M受體拮抗劑muscarinic receptor antagonists40? 分類： 生物堿類 硫酸阿托品 ，東莨菪堿 合成類 溴丙胺太林 ，哌侖西平，苯海索 一、 M受體拮抗劑muscarinic receptor antagonists41一）顛茄科生物堿類 M受體拮抗劑 ?? 歷史悠久的藥物（毒物）–顛茄 (Atropa belladonna L.)–曼陀羅 (Datura stramonium L.)–莨菪（天仙子）(Hyoscyamus niger)42阿托品Atropine 東莨菪堿Scopolamine 山莨菪堿Anisodamine 樟柳堿Anisodine 一）顛茄科生物堿類 M受體拮抗劑 43? 結(jié)構(gòu)和命名? ?（羥甲基） 苯乙酸 8甲基 8氮雜二環(huán)[]3辛醇酯 硫酸鹽一水合物硫酸阿托品 Atropine Sulphate 典型藥物44硫酸阿托品 Atropine Sulphate 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：n 莨菪烷（ Tropane）骨架n?? 莨菪醇的構(gòu)象n?? 莨菪酸n?? 莨菪堿n?? 外消旋體莨菪烷 典型藥物45硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪醇 (Tropane ) 3α位羥基 莨菪醇 （ endo) 3β位羥基 偽莨菪醇 (exo) 莨菪醇 典型藥物46硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪酸 ?? （ 托品酸 ， Tropic acid）n α羥甲基苯乙酸n?? 天然的（ ） 莨菪酸為 S構(gòu)型n 莨菪酸在分離提取過(guò)程中極易發(fā)生 消旋化托品酸典型藥物47硫酸阿托品 Atropine Sulphate n莨菪堿 ?? 即（ ） 莨菪酸與莨菪醇形成的酯Atropi
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