六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑(參考版)
2024-10-03 14:37本頁面
【正文】 【應用】 ①麻醉前給藥，中藥麻醉 第九十九頁，共九十九頁。 酸堿都能催化水解，產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。 一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。 腎血流量增加，腎小球的濾過率也增加。 第九十八頁，共九十九頁。 ? 。 思考題 ? 、應用注意。 氯筒箭毒堿 H3C OH OONC H3C H3HO HONO C H3H3CHH++. 2 C l . 5 H2O ? 臨床上第一個非去極化型肌松藥， 作用較強，但毒副作用大 ，已少用。 【藥物相互作用】 氨基糖苷類抗生素和多肽類抗生素在大劑量應用時，也有肌肉松弛作用，與本藥合用那么易致呼吸麻痹，應慎用。 ? 【不良反響】 ? 呼吸肌麻痹〔松弛〕 ? 肌肉酸痛 ? 血鉀升高〔骨骼肌持久除極化，大量 K+外流〕 ? 眼內(nèi)壓升高 〔房水流出不暢〕 ? 嚴重肝功能不全、營養(yǎng)不良和電解質 ? 紊亂者慎用。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥。 ? 靜脈注射用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查〔內(nèi)鏡檢查〕等短時操作。 ? 肌力恢復的順序與上述肌松順序相反。 第九十三頁，共九十九頁。 課堂活動 防水解措施有：①調(diào)節(jié)最適宜 pH為 ②在 4oC冷藏 ③用丙二醇作溶劑 ④ 1%NaCl作穩(wěn)定劑 根據(jù) 氯化琥珀膽堿的 結構特點，分析在制備其注射液時應采取哪些防水解的措施？ 第九十二頁，共九十九頁。本藥水溶液呈酸性，忌與呈堿性的硫噴妥鈉配伍。有引濕性，極易溶于水。 二、 N膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥〔神經(jīng)節(jié)阻斷藥〕 除極化型肌松藥 N2受體阻斷藥 〔琥珀膽堿〕 非去極化型肌松藥 〔筒箭毒堿〕 第九十頁，共九十九頁。 臨床主要用于治療胃 、 十二指腸潰瘍和胃腸痙攣性疼痛 。 NC H 3O C C HOO H2第八十八頁，共九十九頁。 后馬托品 Homatropine 【 特點 】 散瞳和麻痹調(diào)節(jié)肌的時間較短 ， 一般只要 半天至 1天即可恢復 ， 并且無制止分泌的副作用 。 第八十六頁，共九十九頁。 對阿托品化學結構進行改造 ， 目的在于尋找選擇性高 ， 作用強的合成藥物 。 茄科生物堿類中樞作用：氧橋 ?，羥基 ? NOO HOC H 3NOO HOC H 3ONC H 3OO HOH O阿托品 Atropine 東莨菪堿 Scopolamine 山莨菪堿 Anisodamine 樟柳堿 Anisodine NOOC H 3OH O O H? ? ? 第八十五頁，共九十九頁。樟柳堿結構中具有氧橋和羥基，中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品，山莨菪堿中樞作用相對最弱。 拓展提高 顛茄生物堿類解痙藥的構效關系 1. 阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿均為氨基醇的酯類化合物 ，使中樞作用增強 。 典型藥物 第八十二頁，共九十九頁。 山莨菪堿〔 anisodamine〕 N C H 3 O C CHO C H 2 O H.H OH B r【來源】本品是我國從唐古特山莨菪根中別離出的一種莨菪烷類的生物堿，國內(nèi)已進行了全合成。 【應用】 ①麻醉前給藥，中藥麻醉 ②暈動病 ③震顫性麻痹 【禁忌癥】青光眼 第八十頁，共九十九頁。 【作用特點】 ①易透過血腦屏障，中樞作用與阿托品相反〔抑制中樞〕。 【 制劑及規(guī)格】 第七十八頁，共九十九頁。視物模糊 潮紅、心悸 排尿困難、便秘 過大劑量 毒性反響 上述病癥 +中樞興奮，興奮過度轉入抑制 昏迷，血壓下降，呼吸抑制 第七十六頁，共九十九頁。 阿托品 解磷定 (氯、碘 ) 第七十五頁，共九十九頁。 用于 : 用于 : ：大劑量應用引起血管擴張 用于 :感染性休克 第七十三頁，共九十九頁。 課堂活動 防水解措施有：①調(diào)節(jié)最適宜 pH為 ～ ②灌封于硬質中性玻璃的安瓿中 ③用流通蒸氣 (100℃) 滅菌 30min ④ 1%NaCl作穩(wěn)定劑 根據(jù)阿托品的穩(wěn)定性，分析在制備硫酸阿托品注射液時應采取哪些防水解的措施？ 第七十一頁，共九十九頁。 【鑒 別】 含有莨菪酸成分，具有其特殊反響 Vitali〔維他立〕反響： 阿托品 +發(fā)煙 HNO3 初顯紫堇色 繼變?yōu)榘导t色 最后顏色消失。 含有酯鍵易被水解，最穩(wěn)定 ～ 酸堿都能催化水解，產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。 ? 分子具有叔胺結構，堿性較強，能與強酸生成穩(wěn)定的鹽。 【性 狀】 ? 為無色結晶或白色結晶性粉末，味苦。 癲茄，紅水茄，刺茄 曼陀羅 【來源】 第六十六頁，共九十九頁。 分類 按阻斷受體種類分為三類： M受體阻斷劑 N1受體阻斷劑 N受體阻斷劑 N2受體阻斷劑 第六十四頁，共九十九頁。 抗膽堿藥〔 Anticholinergic Drugs〕是一類能與膽堿受體結合，但不興奮受體，即阻斷乙酰膽堿或膽堿受體沖動藥與受體的結合，而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體阻斷劑。 皮膚 清洗皮膚〔溫水〕； ： M受體阻斷劑 阿托品； 解磷定 第六十一頁，共九十九頁。 問題： ？ ？為什么？ 課堂活動 ：口服中毒 洗胃導瀉；應首先抽出胃液和毒物，并立即用微溫的 2%碳酸氫鈉溶液或 1%食鹽水反復洗胃，直至洗出液不再有有機磷農(nóng)藥的特殊氣味為止。
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