20xx年醫(yī)學(xué)專題—六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑-文庫吧
2024-11-04 23:08 本頁面
【正文】 影響遞質(zhì)的化學(xué)傳遞（間接作用） 影響遞質(zhì)的生物合成 影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化 影響遞質(zhì)的貯存(zh249。cn)和釋放,五、傳出神經(jīng)(chu225。nchūsh233。njīng)系統(tǒng)藥物的基本 作用及其分類,第二十頁，共九十九頁。,（二）藥物的分類(fēn l232。i) 膽堿受體激動藥 腎上腺素受體激動藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥,第二十一頁，共九十九頁。,傳出神經(jīng)(chu225。nchūsh233。njīng)系統(tǒng)藥物的分類,第二十二頁，共九十九頁。,單元(dānyu225。n)六 擬膽堿藥與抗膽堿藥,模塊二 作用于傳出神經(jīng)(chu225。nchūsh233。njīng)系統(tǒng)的藥物,第二十三頁，共九十九頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 （Cholinergic Drugs）,第二十四頁，共九十九頁。,定義：擬膽堿藥（cholinomimetic drugs）是一類作用與乙酰膽堿相似的藥物 膽堿受體激動(jīd242。ng)藥 分類 抗膽堿酯酶藥,第二十五頁，共九十九頁。,一、膽堿受體激動劑,乙酰膽堿,M膽堿受體激動劑,N膽堿受體激動劑,結(jié) 構(gòu) 改 造,第二十六頁，共九十九頁。,硝酸(xiāo suān)毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate,（二）膽堿受體激動(jīd242。ng)藥,又名匹魯卡品,第二十七頁，共九十九頁。,1.為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。易溶于 水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚(yǐ m237。)。 2.藥用品為硝酸鹽，顯酸性（強(qiáng)酸弱堿鹽） 3.有手性碳原子，具旋光性。,【性 狀】,第二十八頁，共九十九頁。,【穩(wěn)定性】,水解(shuǐjiě)和3差向異構(gòu)化，失活,第二十九頁，共九十九頁。,毛果蕓香堿的衍生(yǎn shēnɡ)藥物,方法(fāngfǎ)一：制成前藥，生物利用度↑，化學(xué)穩(wěn)定性↑,方法(fāngfǎ)二：氨甲酸酯類似物 ，不易水解失活，長效,第三十頁，共九十九頁。,易水解或易氧化的藥物往往都有一個(gè)相對穩(wěn)定的pH值，但制備制劑時(shí)，還需考慮與生理pH值的差別而引起對機(jī)體的影響，如產(chǎn)生刺激性。綜合(zōngh233。)化學(xué)穩(wěn)定性、生理?xiàng)l件和藥效等各方面因素，配制硝酸毛果蕓香堿滴眼劑時(shí)，其pH值應(yīng)調(diào)節(jié)為多少？為什么？,課堂(k232。t225。ng)活動,單從水解因素考慮，本品其最穩(wěn)定pH為4.0；但綜合(zōngh233。)對眼的刺激性和療效（游離本品才易透過組織起作用）考慮，其pH應(yīng)略提高，常用磷酸緩沖液調(diào)節(jié)至最適宜pH6.0。,第三十一頁，共九十九頁。,本品的稀硫酸溶液中，加入(jiār249。)過氧化氫溶液少許，再加重鉻酸鉀溶液1滴，則因氧化而生成藍(lán)紫色產(chǎn)物。,【鑒 別】,第三十二頁，共九十九頁。,【藥理作用】,縮瞳 眼睛 降低眼壓 調(diào)節(jié)(ti225。oji233。)痙攣,第三十三頁，共九十九頁。,括約?。憠A能神經(jīng)支配）收縮(shōu suō)（瞳孔縮?。?第三十四頁，共九十九頁。,M受體激動(jīd242。ng)藥和M受體阻斷藥對眼的作用,第三十五頁，共九十九頁。,調(diào)節(jié)痙攣 睫狀肌M受體興奮(xīngf232。n) 睫狀肌收縮 睫狀肌向眼中心部方向拉緊 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度增大 視近物清楚、遠(yuǎn)物模糊（眼處于近視狀態(tài)）的作用。,第三十六頁，共九十九頁。,【臨床應(yīng)用(y236。ngy242。ng)】 1.治療青光眼：毛果蕓香堿是治療青光眼首選藥物。 2.治療虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。 3.解救阿托品類藥物中毒,第三十七頁，共九十九頁。,.,【不良反應(yīng)】,吸收后主要為M樣癥狀 應(yīng)用(y236。ngy242。ng)注意 滴眼時(shí)壓住內(nèi)眥，防止吸收中毒,第三十八頁，共九十九頁。,.,【制劑及規(guī)格(guīg233。)】 滴眼液：1%、2%；片劑：每片5mg：注射液：每只10mg（ml）。,第三十九頁，共九十九頁。,（一）膽堿酯酶的生理作用： ACh 膽堿 + 復(fù)合物 AChE 乙?；哪憠A酯酶 （二）抗AChE藥的藥理作用 藥物(y224。ow249。)+ AChE 復(fù)合物（AChE失活） ACh 堆積 與受體結(jié)合(M樣、N樣作用),二、抗膽堿酯酶藥,乙酸(yǐ suān) AChE,第四十頁，共九十九頁。,（三）AChE抑制藥的分類(fēn l232。i) 1.可逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明 2.難逆性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類,第四十一頁，共九十九頁。,【化學(xué)名】溴化N,N,N三甲基[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺 【性 狀】本品為白色(b225。is232。)結(jié)晶性粉末，味苦。易溶于水， 可溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。,溴新斯的明 Neostigmine Bromide,可逆性的膽堿酯酶抑制(y236。zh236。)藥,第四十二頁，共九十九頁。,【穩(wěn)定性】 【鑒 別】①含有酯鍵結(jié)構(gòu)，水解產(chǎn)物間二甲氨基酚可與重氮苯磺酸試劑發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色偶氮化合物。②本品與硝酸銀試液反應(yīng)可生成淡黃色沉淀，微溶于氨水(ān shuǐ)，不溶于硝酸。,使?jié)駶櫟募t色(h243。ngs232。)石蕊試紙變藍(lán),第四十三頁，共九十九頁。,【藥理作用及臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】,興奮骨骼?。?抑制AChE活性，ACh堆積，興奮N2受體 直接興奮N2受體 促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放ACh，興奮N2受體 用于：重癥肌無力 興奮胃腸和膀胱(p225。ng g
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