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20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗膽堿脂酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥-文庫吧

2024-11-10 00:34 本頁面


【正文】 離子部位結(jié)合,同時(shí)分子中的羰基碳與AChE的酯解部位的絲氨酸的—OH形成共價(jià)鍵,生成新斯的明與AChE的復(fù)合物; 然后(r225。nh242。u)新斯的明中的二甲氨基甲?;D(zhuǎn)移到絲氨酸OH,生成二甲氨基甲?;疉ChE,最后形成二甲氨基甲酸和復(fù)活的AChE。,第六頁,共二十五頁。,第七頁,共二十五頁。,藥理作用: ⑴ 產(chǎn)生M樣和N樣作用 ⑵ 對(duì)骨骼肌興奮作用特別強(qiáng)大 其原因是: ①抑制ChE活性 ②直接激動(dòng)骨骼肌N2受體 ③促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢(sh233。n jīnɡ m242。 shāo)釋放Ach,第八頁,共二十五頁。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用: ①重癥肌無力 ②腹脹氣和尿潴留 ③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 ④非去極化型肌松藥過量中毒,第九頁,共二十五頁。,不良反應(yīng): 副作用較小,過量(gu242?!╨i224。ng)可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等,其M樣作可用阿托品對(duì)抗。 禁忌癥:機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。,第十頁,共二十五頁。,其它(q237。tā)抗膽堿酯酶藥,1.毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林 (eserine),主要局部用于治療青光眼。類似于毛果蕓香堿,但較強(qiáng)而持久(ch237。jiǔ),表現(xiàn)為瞳孔縮小,眼內(nèi)壓下降,可維持12天。 2.吡斯的明(pyridostigmine) 作用較新斯的明稍 弱。主要用于治療重癥肌無力,肌力改善作用起效緩慢,作用時(shí)間較長(zhǎng)。,第十一頁,共二十五頁。,其它(q237。t
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