【正文】 睫狀肌M受體興奮 睫狀肌收縮 睫狀肌向眼中心部方向拉緊 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度增大 視近物清楚、遠(yuǎn)物模糊（眼處于近視狀態(tài)(zhu224。 【劑型及規(guī)格】（1）1ml：50mg （2）2ml：100mg,第九十六頁，共九十九頁。nx237。n)藥（神經(jīng)節(jié)阻斷(zǔ du224。 gāo)選擇性,縮短作用時(shí)間 擴(kuò)瞳藥─后馬托品、托品酰胺 胃腸解痙藥─溴丙胺太林（普魯本辛） M1受體阻斷劑─哌侖西平,第八十七頁，共九十九頁。)生物堿類解痙藥的構(gòu)效關(guān)系,1. 阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿均為氨基醇的酯類化合物 2.分子結(jié)構(gòu)中三元氧橋的存在增強(qiáng)親油親脂性，使中樞作用增強(qiáng) 3.而羥基的存在使中樞作用減弱。 ②抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強(qiáng)。,A,M R：M受體 A：阿托品,第七十四頁，共九十九頁。ng d224。n)[3.2.1] 3辛酯硫酸鹽一水合物,硫酸(li然后再給硫酸鎂導(dǎo)瀉。 ②直接與有機(jī)磷酸酯結(jié)合，形成磷?；饬锥?，由尿排出。,X=I 碘解磷定 X=Cl 氯解磷定,【化學(xué)名】1甲基2吡啶甲醛肟碘(氯)化物。,2.特異性解毒藥 （1）M受體阻斷(zǔ du224。,(2)中毒機(jī)制 有機(jī)磷酸酯類—P與AchE上酯解部位的—OH呈共價(jià)鍵結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶（中毒酶），使AchE失去(shīq249。,【藥理作用及臨床(l237。ow249。ng)藥和M受體阻斷藥對眼的作用,第三十五頁，共九十九頁。,毛果蕓香堿的衍生(yǎn shēnɡ)藥物,方法(fāngfǎ)一：制成前藥，生物利用度↑，化學(xué)穩(wěn)定性↑,方法(fāngfǎ)二：氨甲酸酯類似物 ，不易水解失活，長效,第三十頁，共九十九頁。,單元(dānyu225。 jiǎ)腎上腺素的代謝過程 NA：去甲腎上腺素 MAO:單胺氧化酶 COMT：兒茶酚氧化甲基轉(zhuǎn)移酶,第十八頁，共九十九頁。)與效應(yīng),第十四頁，共九十九頁。y242。ng)：突觸前膜、突觸后膜、突觸間隙 遞質(zhì)：傳出神經(jīng)末梢釋放的化學(xué)物質(zhì) ( ACh NA ),第六頁，共九十九頁。njīng),外周神經(jīng)(sh233。nchūsh233。i),第五頁，共九十九頁。tǒng)受體的類型：,第十頁，共九十九頁。,（二）受體分布(fēnb249。c,傳出神經(jīng)(chu225。 2.藥用品為硝酸鹽，顯酸性（強(qiáng)酸弱堿鹽） 3.有手性碳原子，具旋光性。)痙攣,第三十三頁，共九十九頁。)】 滴眼液：1%、2%；片劑：每片5mg：注射液：每只10mg（ml）。,使?jié)駶櫟募t色(h243。 ɡuǒ)、1059（內(nèi)吸磷）、 1605（對硫磷） 戰(zhàn)爭毒氣:如沙林、梭曼、塔崩 稱神經(jīng)毒氣,(二) 難逆性膽堿酯酶抑制(y236。) 對癥治療 及早使用特異性解毒藥 M受體阻斷劑（阿托品） 藥物 AChE復(fù)活劑（解磷定）,（4）中毒(zh242。n)常用的藥物有 氯解磷定（pralidoxime chloride） 碘解磷定（pyraloxime iodide） 雙復(fù)磷（obidoxime）,（2）膽堿酯酶復(fù)活(f249。,【作用機(jī)制】 ①解磷定與有機(jī)磷酸酯類有強(qiáng)大的親和力，能奪取磷?；憠A酯酶（中毒(zh242。t225。iyu225。ng d224。,3.對眼的作用 用于: a.虹膜睫狀體炎b.眼底檢查(jiǎnch225。,東莨菪堿（scopolamine）,典型(diǎnx237。)透過血腦屏障，故很少有中樞作用 對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高 主要用于：胃腸道絞痛、感染性休克 【禁忌癥】青光眼,第八十三頁，共九十九頁。,（二）阿托品的合成(h233。,第八十九頁，共九十九頁。y237。,第九十五頁，共九十九頁。ir243。一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。nɡ)上第一個(gè)非去極化型肌松藥，作用較強(qiáng)，但毒副作用大，已少用。,【作用與應(yīng)用】 肌肉松弛 松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌。)膽堿（Succinylcholine Chloride）,【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，味咸。ng)擴(kuò)瞳藥,后馬托品 Homatropine,【特點(diǎn)】 散瞳和麻痹調(diào)節(jié)肌的時(shí)間(sh237。yǒu)氧橋和羥基，中樞作用弱于東莨菪堿和阿托品，山莨菪堿中樞作用相對最弱。j236。,【不良反應(yīng)】 治療量副作用 皮膚干燥，口干。)處理,氫氧化鉀(qīnɡ yǎnɡ hu224。,【性 狀】,為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味苦。,抗膽堿藥（Anticholinergic Drugs）是一類能與膽堿受體結(jié)合，但不興奮受體，即阻斷(zǔ du224。,【臨床應(yīng)用】 解救內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對硫磷的急性中毒(zh242。2.87%水溶液為等滲液。ng)，達(dá)阿托品化 ②對抗一部分中樞抑制癥狀 ③對N2受體無興奮作用 ④不能復(fù)活A(yù)ChE,必須(b236。,(3)中毒(zh242。ng guāng)平滑?。?用于：手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 心臟抑制：抑制AChE活性，減慢心率 用于：陣發(fā)性室上性心動過速,第四十四頁，共九十九頁。i) 1.可逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明 2.難逆性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類,第四十一頁，共九十九頁。,第三十六頁，共九十九頁。)化學(xué)穩(wěn)定性、生理?xiàng)l件和藥效等各方面因素，配制硝酸毛果蕓香堿滴眼劑時(shí)，其pH值應(yīng)調(diào)節(jié)為多少？為什么？,課堂(k232。njīng)系統(tǒng)的藥物,第二十三