20xx年醫(yī)學(xué)專題—擬膽堿藥和抗膽堿(編輯修改稿)
2024-11-15 02:35 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 肌痙攣，治療 術(shù)后腹氣脹，尿潴留,※氯貝膽堿,第十三頁(yè)，共三十二頁(yè)。,※,第十四頁(yè)，共三十二頁(yè)。,3.擬膽堿(dǎn jiǎn)藥構(gòu)效關(guān)系,（1）酯基：CH3CO、CH3CH2CO、 CH3（CH2）2CO 活性大大下降 （2）亞乙基：在αC（βC）上任何一位置， 特別βC引入CH3會(huì)使活性升高，且不易水解 ；αC引入CH3擬煙堿(yān jiǎn)作用升高，βC引入CH3 會(huì)形成手性碳，S構(gòu)型活性大R構(gòu)型活性數(shù)倍,CH3COOCH2CH2N(CH3)3Cl,+,第十五頁(yè)，共三十二頁(yè)。,（3）季銨結(jié)構(gòu)：N可被As、硒、S取代CH3變成 （CH2）2R活性還保持，但變?yōu)镃H3R2或R3 活性將消失(xiāoshī) ； （4）五原子原則：氮原子與端C原子應(yīng)相隔三個(gè)碳原子為宜。,第十六頁(yè)，共三十二頁(yè)。,二、乙酰膽堿酶抑制劑(AchEI),㈠、乙酰膽堿水解(shuǐjiě)機(jī)制,（AchE),乙?；憠A酯酶,(無(wú)活性）,膽堿(dǎn jiǎn),絲氨酸,第十七頁(yè)，共三十二頁(yè)。,㈡、可逆性乙酰膽堿酶抑制劑,藥物(y224。ow249。)的發(fā)展,毒扁豆堿（依色林）,無(wú)效(wxi224。o)，毒性大,第十八頁(yè)，共三十二頁(yè)。,第十九頁(yè)，共三十二頁(yè)。,溴吡斯的明,毒性(d x236。nɡ)↓，用藥
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