20xx年醫(yī)學專題—概述、擬膽堿藥(編輯修改稿)
2024-11-15 04:04 本頁面
【文章內容簡介】 6,第二節(jié) chE抑制藥 基本作用：抑制chE→Ach堆積(duījī)→M、N樣作用。 ★chE種類：AchE、BchE ★chE抑制藥的特性：①對chE的親和力Ach；②雖可被chE水解，但水解速度較慢 ★chE抑制藥的分類：易逆性chE抑制藥 難逆性chE抑制藥 一、易逆性chE抑制藥 （一）代表藥,Tab.,第二十頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 7,新斯的明(neostigmine) 【體內過程】 吸收：為季銨鹽，口服差，口服量為注射量的10倍，口服30min顯效，注射5～10min顯效。 分布：難透過血腦屏障及角膜。 消除：部分被BchE水解，部分原形經(jīng)腎排泄。作用維持口服2～3h，注射1h。 【藥理作用】 作用機理：①抑制chE；②直接激動(jīd242。ng)N2R；③促運動神經(jīng)釋放Ach,第二十一頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 8,作用：抑制chE→Ach堆積(duījī)→M、N樣作用。 作用特點：骨骼肌胃腸、膀胱心血管、腺體、眼、支氣管 【臨床應用】 重癥肌無力：改善肌力，過量可致“膽堿能危象” 術后腸用氣及尿潴留：需排除機械梗阻 陣發(fā)性室上性心動過速：少用 解救非去極化肌松藥及抗膽堿藥中毒,第二十二頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 9,【不良反應與用藥注意】 副作用：惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌顫等。 毒性反應(fǎny236。ng)：“膽大能危象”，不可過量。 ★支氣管哮喘、機械腸梗阻者禁。 （二）其他常用易逆性抗膽堿酯酶藥 毒扁豆堿、吡斯的明、加蘭他敏等 二、難逆性chE抑制藥—有機磷酸酯類 【簡介】,Tab.,第二十三頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 10,殺蟲劑：敵百蟲、敵敵畏、樂果、馬拉硫磷等 戰(zhàn)爭毒劑：沙林、塔崩、梭曼等 【體內過程】 吸收：脂溶性高，易揮發(fā)，可經(jīng)完整皮膚及黏膜吸收。 分布：全身，以肝中濃度高。 消除：主經(jīng)肝氧化（硫代物氧化后毒性增強(zēngqi225。ng)）和水解（毒性下降）后隨尿排出。 【毒理】,Fig.,第二十四頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 11,中毒癥狀： 輕：M樣癥狀 中：M樣癥狀+N樣癥狀 重：M樣癥狀+N樣癥狀+中樞癥狀 【解救】 阻止毒物繼續(xù)吸收：肥皂水清洗皮膚、生理鹽水清洗眼部、堿性液或高錳酸鉀液洗胃(xǐ w232。i)、硫酸鎂導瀉。 ★敵百蟲不可用堿性液；硫代磷酸酯不可用高錳酸鉀液,Tab.,第二十五頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 12,特效解毒藥： 阿托品：早用、足量、維持48h chE復活藥：早用、適量。 第三節(jié) chE復活藥 【藥理作用】 恢復chE活性：與磷?；痗hE結合后分解釋(jiěsh236。)出chE 直接解毒：與游離有機磷結合，阻止其與chE結合,Fig.,第二十六頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 13,★特點： 對已“老化”的磷?；痗hE無效 量大時也抑制chE，并阻滯神經(jīng)肌接頭 對不同有機磷中毒療效不同(對內(du236。 n232。i)吸磷、對硫磷、馬拉硫磷效果好；對敵百蟲、敵敵畏效果差，對樂果幾乎無效) 【臨床應用】 與阿托品合用于中度及以上有機中毒者(早用、適量)。,第二十七頁，共四十八頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥 14,【不良反應】 局部刺激：注射部位疼痛 毒性反應：量大或注射過快時可致乏力、視力模糊、復視、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、心動過速等。與其抑制chE和阻滯神經(jīng)肌接頭有關。 【常用藥物】 碘解磷定：含碘，刺激性大，只供靜注。 氯解磷定：溶解度大，溶液性質(x236。ngzh236。)穩(wěn)定，刺激 性小，可肌注或靜注。,第二十八頁，共四十八頁。,第5章 傳出神經(jīng)藥概述
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