20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥(編輯修改稿)
2024-11-17 00:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。,11/16/2024,16,第十六頁，共三十八頁。,[毒性作用] 煙堿在臨床上無實用價值，但在毒理上有很大的意義(y236。y236。)。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。成人致死量約為50mg ,一支煙卷約含半個致死量的煙堿(20~30mg)，一支雪茄煙 含煙堿量100~150mg。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。,11/16/2024,17,第十七頁，共三十八頁。,[藥理作用] 小劑量興奮,大劑量抑制。 對N1受體興奮 對N2受體興奮 長期吸煙與許多(xǔduō)疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。,11/16/2024,18,第十八頁，共三十八頁。,第七章 抗膽堿酯酶藥,膽堿酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰膽堿酯酶(真性(zhēnx236。ng)膽堿酯酶， acetylcholinesterase,AChE) ChE 假性膽堿酯酶(pseudocholinesterase),11/16/2024,19,第十九頁，共三十八頁。,Glu:谷氨酸 Ser:絲氨酸 His:組氨酸,11/16/2024,20,第二十頁，共三十八頁。,抗膽堿酯酶藥 易逆性抗膽堿酯酶藥： 新斯的明等 抗膽堿酯酶藥 難逆性抗膽堿酯酶藥： 有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類藥,11/16/2024,21,第二十一頁，共三十八頁。,11/16/2024,22,第二十二頁，共三十八頁。,新斯的明(neostigmine) 為人工合成品 [體內(nèi)過程] 本品具有季胺基團(tuán)，不通過血腦屏障，無 中樞作用；不透過(t242。u ɡu242。)角膜，對眼睛無明顯作用。 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，靜 脈注射有一定危險性。注射后5~10min起作 用，維持2~4h。,11/16/2024,23,第二十三頁，共三十八頁。,新斯的明在體內(nèi)部分被血漿假性膽堿酯酶水解，部分以原形腎排。 [藥理作用及作用機(jī)制] 抑制AchE，使Ach增加(zēngjiā)，產(chǎn)生M和N樣作用。 直接激動N2受體。 促進(jìn)運動神經(jīng)末梢釋放Ach。,11/16/2024,24,第二十四頁，共三十八頁。,新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，對心血管、腺體、眼
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