膽堿受體激動藥和膽堿酯酶抑制劑(編輯修改稿)
2025-02-02 08:00 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 。 又稱抗膽堿酯酶藥，通過抑制膽堿酯酶 , 使 ACh水解減少 , 產(chǎn)生 M樣作用和 N樣作用 。 一、易逆性膽堿酯酶抑制劑 二、難逆性膽堿酯酶抑制劑 新斯的明 毒扁豆堿 有機磷酸酯類 膽堿酯酶抑制藥 新斯的明 [藥動學 ] 1. 本品具有季胺基團， 不通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。 2. 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。 臨床可采用皮下或肌肉注射 ，靜脈注射有一定危險性。注射后 5~10min起作用，維持 2~4h。 [藥理作用 ] 與 AChE的結(jié)合 ， 抑制 AChE活性 ， 使 Ach水解減少 ， 突觸間隙中 ACh積聚 ， 表現(xiàn)出 M樣和 N樣作用 。 1． 對骨骼肌興奮作用強大 ： (1)抑制 AChE的活性 ， 使 Ach水解減少； (2)對骨骼肌運動終板上的 N2受體有直接興奮作用 (3)促進運動神經(jīng)末梢釋放 ACh 。 2 ． 對 平滑肌 的作用：對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強 ， 對心血管 、 腺體 、 眼和支氣管平滑肌的作用較弱 。 自身免疫性疾病 。 骨骼肌出現(xiàn)進行性肌無力 ， 眼瞼下垂 ， 肢體無力 ， 咀嚼和吞咽困難 ， 嚴重者可致呼吸困難 。 血清中存在抗ACh受體的抗體 ， 影響結(jié)合 ， 誘導受體解體 ， 數(shù)目減少 。 [臨床應用 ] 用于 非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿 。 禁用于去極化型骨骼肌松弛藥如琥珀膽堿過量的解毒 。 重癥肌無力 ： （首選藥） 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 ４ 、肌松藥過量中毒： ３、陣發(fā)性室上性心動過速： 過量可產(chǎn)生惡心 、 嘔吐 、 腹痛 、 心動過速 、肌肉顫動和 “ 膽堿能危象 ” 等 ， 其中 M樣作用可用阿托品對抗 。 [不良反應 ] 禁用于機械性腸梗阻 、 尿路梗阻和支氣管哮喘息者 。 反復大量使用新斯的明，使骨骼肌興奮過度轉(zhuǎn)入抑制，反使肌無力癥狀加劇 毒扁豆堿 ? 系叔胺類藥物 , 易通過血腦屏障 , 選擇性作用差 , 毒性大。故主要用于青光
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