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20xx年醫(yī)學專題—第6章-膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥(編輯修改稿)

2024-11-16 00:29 本頁面
 

【文章內容簡介】 ,第十七頁,共三十七頁。,18,按與膽堿酯酶 形成復合物水解 的難易程度(ch233。ngd249。)分: 易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明 (Neostigmine) 抗膽堿酯酶藥 難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類藥 (Paraoxon),第十八頁,共三十七頁。,19,AChE+ ACh 乙酰化膽堿酯酶 AChE 繼續(xù)(j236。x249。)發(fā)揮作用(水解ACh) AChE+新斯的明 氨基甲?;憠A酯酶 AChE 減少 ACh 堆積 AChE+有機磷酸酯 磷?;憠A酯酶 AChE幾乎沒有 ACh 大量堆積,去乙酰化,ms,去氨基(ānjī)甲?;?數(shù)小時(xiǎosh237。)—數(shù)天,去磷?;?不可能,數(shù)小時—數(shù)天,膽堿酯酶AChE的變化,第十九頁,共三十七頁。,20,103頁圖,氨基(ānjī)甲酰化,磷?;?乙?;?ACh大量(d224。li224。ng)堆積,ACh堆積(duījī),第二十頁,共三十七頁。,21,一、 新斯的明 (neostigmine) [Mechanisms] 與AChE結合,形成的氨基(ānjī)甲酰化AChE較難水解,造成ACh堆積,表現(xiàn)出ACh的全部作用。,第二十一頁,共三十七頁。,22,[Pharmacological effects] 特點: 對骨骼肌作用(zu242。y242。ng)最強 增強骨骼肌收縮作用 對胃腸道和膀胱等平滑肌作用較強 使胃腸道及泌尿道等平滑肌興奮 對心血管、腺體、眼及支氣管平滑肌作用較弱,第二十二頁,共三十七頁。,23,[Clinical uses] 重癥肌無力(首選藥) 主要癥狀是骨骼肌呈進行性收縮無力,表現(xiàn)為眼瞼(yǎnjiǎn)下垂,肢體無力,咀嚼和吞咽困難,嚴重者可出現(xiàn)呼吸困難。 新斯的明可增強骨骼肌收縮作用。,
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