抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥(編輯修改稿)
2025-06-24 01:43 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 藥物相互作用 （ 1）本品不宜與去極化型肌松藥合用。 （ 2）某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁 ,能使本品作用減弱 ,不宜合用 . 藥物過量 過量時可導(dǎo)致膽堿能危象 ,甚至心臟停搏。 貯藏 遮光 ,密閉保存。 包裝 （ 1） 1ml： （ 2） 1ml： 1mg 有效期 新斯的明 （ neostigmine） 【 體內(nèi)過程 】 季銨基團(tuán)，極性大 ?？诜丈俣灰?guī)則；不易透過血腦屏障，無明顯中樞作用；不易透過進(jìn)入前房，對眼的作用弱 【 作用機(jī)制 】 ① 抑制 AchE， Ach在體內(nèi)適量堆積；②直接興奮Nm(N2)受體 。 ③ 促進(jìn)運動神經(jīng)末梢釋放 Ach 特點 :對骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強 。對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱 新斯的明 （ neostigmine） 【 藥理作用 】 滑肌 心臟抑制 眼 : 縮瞳 。 降低眼內(nèi)壓 。調(diào)節(jié)痙攣 腺體分泌增加 【 臨床應(yīng)用 】 致胃腸道蠕動不足，所引起的 腹氣脹 及 尿潴留 陣發(fā)性室上性心動過速 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量 時的毒性作用 重癥肌無力（ mysasthenia gravis,MG）是神經(jīng)肌肉接頭處傳遞障礙的慢性疾病， 乙酰膽堿受體 (AChR)抗體是導(dǎo)致其發(fā)病的主要自身抗體 , 產(chǎn)生 Ach受體抗體與 Ach受體結(jié)合，使神經(jīng)肌肉接頭傳遞阻滯，導(dǎo)致眼肌、吞咽肌、呼吸肌以及四肢骨骼肌無力 , 支配肌肉收縮的神經(jīng)在多種病因的影響下，不能將“信號指令”正常傳遞到肌肉，使肌肉喪失了收縮功能，臨床上就出現(xiàn)了眼瞼下垂、復(fù)視、斜視，表情肌和咀嚼肌無力 , 表現(xiàn)為表情淡漠、不能鼓腮吹氣等，延髓型肌無力則出現(xiàn)語言不利、伸舌不靈、進(jìn)食困難、飲食嗆咳，和四肢肌無力。本病的病因是全身性的，但影響的肌肉因有所側(cè)重就會出現(xiàn)不同的臨床表現(xiàn)。 新斯的明 （ neostigmine） 【 不良反應(yīng) 】 過量 ↗ M樣癥狀 — 惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉 ↘ N樣癥狀 — 肌肉顫動，肌無力加重 【 禁忌癥 】 機(jī)械性腸梗阻 尿路梗阻 支氣管哮喘 特點： ① 作用同新斯的明，但較弱，持續(xù)時間較長 ② 主要用于重癥肌無力 吡斯的明 （ pyridostigmine） 毒扁豆堿 （ physostigmine） 依色林（ eserine） ①叔胺類化合物 ②全身給藥抑制 AchE，體內(nèi) Ach堆積，產(chǎn)生 M樣作用、N樣作用、中樞作用 ,選擇性低，不良反應(yīng)多，毒性大，很少應(yīng)用 ③對眼： 縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣 ④主要應(yīng)用：局部滴眼
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