膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥(編輯修改稿)
2025-06-22 18:15 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase) 主要存在于血液中。 AChE分子表面的活性中心有兩個能 與 ACh結合的部位 ： 帶負電荷的陰離子部位 (anionic site) 酯解部位 (esteratic site)。 AChE水解 ACh步驟（圖） ： ①帶正電荷的季銨陽離子，以靜電引力與 AChE的陰離子部位相結合，同時羰基碳與 AChE酯解部位絲氨酸的羥基以共價鍵結合，形成 AchAChE復合物； ② ACh的酯鍵斷裂，乙?；D移到 AChE的絲氨酸羥基，使絲氨酸乙?；?，生成乙酰化 AChE，并釋放出膽堿 (choline)； ③乙?；?AChE極不穩(wěn)定，迅速水解，解離出乙酸，并使 AChE游 離，酶的活性恢復，可再催化下一個 ACh分子的水解。 1 2 3 二、抗膽堿酯酶藥 又稱膽堿酯酶抑制藥，能和 AChE較牢固地 結合， 使酶失活，導致 ACh在體內(nèi)蓄積，表現(xiàn)出 M樣及 N樣作 用。 分為兩類： 易逆性抗 AChE藥： 如新斯的明等； 難逆性抗 AChE藥： 如有機磷酸酯類。 易逆性抗 AChE藥 新斯的明 (neostigmine) 人工合成的季銨類化合物，脂溶性低，口服吸收少而 不規(guī)則，不易透過血 — 腦屏障。滴眼時不易透過角膜進 入前房，故對眼作用弱。 [作用、機制與應用 ] 該藥抑制膽堿酯酶的活性，使 ACh不能水解而蓄積 （圖 81），激動 M、 N受體，呈現(xiàn) M樣和
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