膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥-wenkub
2023-06-10 18:15:23 本頁面
【正文】 肌收縮；胃腸道、泌尿 道、支氣管等平滑肌興奮；腺體分泌；部分血管擴(kuò)張、 心肌收縮力減弱、心率減慢、血壓下降。 第 6章 膽堿受體激動藥 Acetylcholine Receptor Agonist 學(xué)時： 1 要求： 了解乙酰膽堿的 M、 N樣作用 。 N樣作用： 激動 N1— 效應(yīng)復(fù)雜。 因性質(zhì)不穩(wěn)定極易被 AChE水解，作用時間短，無臨床價(jià)值。對眼和腺體作 用較強(qiáng)。 此外，睫狀肌收縮 →鞏膜靜脈竇擴(kuò)大，亦有利于房水循環(huán)。 [臨床應(yīng)用 ] (1).青光眼 對閉角型青光眼療效較好，對早期開角型青光眼也有效。 第 7章 抗膽堿酯酶藥 Anticholinesterase Drugs 學(xué)時： 1 要求： 掌握 新斯的明的作用、作用機(jī)制、臨床 應(yīng)用和不良反應(yīng)。 AChE水解 ACh步驟（圖） ： ①帶正電荷的季銨陽離子，以靜電引力與 AChE的陰離子部位相結(jié)合，同時羰基碳與 AChE酯解部位絲氨酸的羥基以共價(jià)鍵結(jié)合，形成 AchAChE復(fù)合物； ② ACh的酯鍵斷裂，乙?；D(zhuǎn)移到 AChE的絲氨酸羥基，使絲氨酸乙?；?，生成乙?；?AChE，并釋放出膽堿 (choline)； ③乙?；?AChE極不穩(wěn)定，迅速水解，解離出乙酸，并使 AChE游 離，酶的活性恢復(fù)，可再催化下一個 ACh分子的水解。滴眼時不易透過角膜進(jìn) 入前房，故對眼作用弱。 用
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