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膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥-wenkub

2023-06-10 18:15:23 本頁面
 

【正文】 肌收縮;胃腸道、泌尿 道、支氣管等平滑肌興奮;腺體分泌;部分血管擴張、 心肌收縮力減弱、心率減慢、血壓下降。 第 6章 膽堿受體激動藥 Acetylcholine Receptor Agonist 學時: 1 要求: 了解乙酰膽堿的 M、 N樣作用 。 N樣作用: 激動 N1— 效應復雜。 因性質不穩(wěn)定極易被 AChE水解,作用時間短,無臨床價值。對眼和腺體作 用較強。 此外,睫狀肌收縮 →鞏膜靜脈竇擴大,亦有利于房水循環(huán)。 [臨床應用 ] (1).青光眼 對閉角型青光眼療效較好,對早期開角型青光眼也有效。 第 7章 抗膽堿酯酶藥 Anticholinesterase Drugs 學時: 1 要求: 掌握 新斯的明的作用、作用機制、臨床 應用和不良反應。 AChE水解 ACh步驟(圖) : ①帶正電荷的季銨陽離子,以靜電引力與 AChE的陰離子部位相結合,同時羰基碳與 AChE酯解部位絲氨酸的羥基以共價鍵結合,形成 AchAChE復合物; ② ACh的酯鍵斷裂,乙?;D移到 AChE的絲氨酸羥基,使絲氨酸乙?;梢阴;?AChE,并釋放出膽堿 (choline); ③乙?;?AChE極不穩(wěn)定,迅速水解,解離出乙酸,并使 AChE游 離,酶的活性恢復,可再催化下一個 ACh分子的水解。滴眼時不易透過角膜進 入前房,故對眼作用弱。 用
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