膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥-文庫吧資料
2025-06-01 18:15本頁面
【正文】 危象 ” ：惡心、嘔吐、腹 痛、心動過緩、肌震顫等，重者可致肌無力加重。 (3).抑制心臟 可減慢心率 . 用于陣發(fā)性室上性心動過速。 復合物 水解 (2).興奮平滑肌 對胃腸和膀胱平滑肌興奮作用較強。 用于治療重癥肌無力。對骨 骼肌、胃腸和膀胱平滑肌作用較強，而對腺體、眼、心血 管及支氣管作用弱。滴眼時不易透過角膜進 入前房，故對眼作用弱。 分為兩類： 易逆性抗 AChE藥： 如新斯的明等； 難逆性抗 AChE藥： 如有機磷酸酯類。 AChE水解 ACh步驟（圖） ： ①帶正電荷的季銨陽離子，以靜電引力與 AChE的陰離子部位相結合，同時羰基碳與 AChE酯解部位絲氨酸的羥基以共價鍵結合，形成 AchAChE復合物； ② ACh的酯鍵斷裂，乙?；D(zhuǎn)移到 AChE的絲氨酸羥基，使絲氨酸乙?；?，生成乙酰化 AChE，并釋放出膽堿 (choline)； ③乙?；?AChE極不穩(wěn)定，迅速水解，解離出乙酸，并使 AChE游 離，酶的活性恢復，可再催化下一個 ACh分子的水解。 一、膽堿酯酶 (cholinesterase， ChE) 可分為 乙酰膽堿酯酶 (acetylcholinesterase， AChE) 主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸后膜上； 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase) 主要存在于血液中。 第
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