膽堿受體激動(dòng)藥及抗膽堿酯酶藥-wenkub.com
2025-05-23 18:15 本頁面
【正文】 與阿托品合用效果 好。 膽堿酯酶復(fù)活劑 （ cholinesterase reactivators） 是一類具有肟結(jié)構(gòu)的化合物，通過使失活的膽堿酯酶恢復(fù)活性而起 作用（圖 81）。 注意： 磷酰化 AchE可于數(shù)分鐘或數(shù)小時(shí)內(nèi)發(fā)生 “ 老化 ” ，并 對(duì)膽堿酯酶復(fù)活藥產(chǎn)生抵抗。 主要用于治療重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。但選擇性差，故極 少全身給藥?？捎? 阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥對(duì)抗。 常用于治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留，促進(jìn)排便和排尿。 (1)．興奮骨骼肌 新斯的明除抑制膽堿酯酶外，還能直接 激動(dòng)骨骼肌上的 N2受體，并促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放 ACh，故作用強(qiáng)大。 易逆性抗 AChE藥 新斯的明 (neostigmine) 人工合成的季銨類化合物，脂溶性低，口服吸收少而 不規(guī)則，不易透過血 — 腦屏障。 AChE分子表面的活性中心有兩個(gè)能 與 ACh結(jié)合的部位 ： 帶負(fù)電荷的陰離子部位 (anionic site) 酯解部位 (esteratic site)。 [不良反應(yīng) ] 過量會(huì)引起 M樣癥狀，可用阿托品對(duì)抗。 (3）平滑肌 消化道平滑肌張力 ↑ 、收縮力 ↑ ，大劑量痙攣。 2)降低眼內(nèi)壓： 毛果蕓香堿縮瞳 →虹膜向中心拉緊 →虹膜 根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，有利于房水通過鞏膜靜脈竇 進(jìn)入血液循環(huán) →眼內(nèi)壓下降 。 [藥理作用 ] 直接興奮 M受體，產(chǎn)生 M樣作用。過量：先興奮、后抑制。 M樣作用 :縮瞳、瞳孔括約肌及睫狀
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