膽堿受體激動藥及抗膽堿酯酶藥-資料下載頁
2025-05-26 18:15本頁面
【正文】 磷原子 →與 AChE酯解部位絲氨酸上的羥基結合 →磷酰 化 AChE→AChE喪失水解 ACh的能力 →Ach蓄積 →中毒癥 狀。 注意： 磷?；?AchE可于數分鐘或數小時內發(fā)生 “ 老化 ” ，并 對膽堿酯酶復活藥產生抵抗。 水解 中毒表現： M癥狀： 腹痛、腹瀉、大小便失禁、血壓下降、心動過 緩、胸悶、氣短、縮瞳、腺體分泌增加（大汗、流 涎）； N癥狀： 肌震顫、抽搐； CNS癥狀： 不安、頭痛、昏迷、呼吸麻痹 →死亡。 解救原則： ⅰ .清除毒物 — 清洗皮膚（敵百蟲禁用肥皂）、洗胃 （ 1%鹽水或 2%碳酸氫鈉）、導瀉。 ⅱ .對癥治療 — 吸氧、補液、人工呼吸；盡早、足量、反 復應用阿托品； ⅲ .對因治療 — 應用膽堿酯酶復活劑。 膽堿酯酶復活劑 （ cholinesterase reactivators） 是一類具有肟結構的化合物，通過使失活的膽堿酯酶恢復活性而起 作用（圖 81）。 碘解磷定（ pralidoxime iodide,派姆 PAMI） 溶解度小，溶液不穩(wěn)定，在堿性溶液中易破壞，現用現配。 [藥動學 ] IV給藥 t1/2＜ 1h,故需反復給藥；肝代謝、代謝物及原型迅速 由腎排除。 [療效 ] 與膽堿酯酶被抑制的程度及用藥的早晚有關。與阿托品合用效果 好。 [不良反應 ] 治療量：少，乏力、眩暈、惡心、視力模糊、心動過速等； 過大量：抑制膽堿酯酶活性，加劇中毒；偶見：咽痛、腮腺腫大。
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