20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-膽堿受體激動(dòng)藥-抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥-資料下載頁
2024-11-16 00:56本頁面
【正文】 → 興奮M2受體→ 抑制(y236。zh236。) ＞ 先興奮后抑制(y236。zh236。) → 興奮N受體 → 興奮 ↙ ↘ 呼吸中樞抑制 循環(huán)中樞抑制,第六十九頁，共八十六頁。,70,中毒(zh242。ng d)診斷及防治,診斷：臨床體征；測(cè)RBC及血漿ChE活性 預(yù)防：宣傳教育，勞動(dòng)保護(hù)，藥品管理 急性(j237。x236。ng)中毒的治療,1) 迅速消除毒物以免繼續(xù)吸收 2) 盡快使用解毒藥物 阿托品： AChE復(fù)活(f249。hu243。)劑：對(duì)中、重度中毒者，以減少ACh含量，徹底消除病因。,第七十頁，共八十六頁。,71,● 解毒機(jī)制及療效 阻斷M受體 → 消除M樣癥狀 ●缺點(diǎn)(quēdiǎn) ① 不能阻斷Nm受體，對(duì)肌束顫動(dòng)無效 ②拮抗中樞抑制及呼吸中樞抑制作用較差，對(duì)中毒晚期呼吸肌麻痹無效 ③ 不能復(fù)活A(yù)ChE ●用法 較大劑量，直至M癥狀消失或出現(xiàn)阿托品輕度中毒癥狀（阿托品化）。,M受體阻斷(zǔ du224。n)藥 阿托品,第七十一頁，共八十六頁。,72,[解毒機(jī)制] ● 是一類具有肟類結(jié)構(gòu)（=NOH)的化合物，能使被有機(jī)磷酯類抑制的AChE恢復(fù)活性 ① 與磷?；疉ChE生成磷?；冉饬锥?② 與體內(nèi)游離(y243。ul237。)有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合成磷?；冉饬锥?● 對(duì)體內(nèi)積聚的ACh無直接作用,膽堿酯酶復(fù)活(f249。hu243。)藥,氯解磷定(pralidoxime chloride, PAMCl) 碘解磷定(pralidoxime iodide, 派姆, PAM),第七十二頁，共八十六頁。,73,●溶液穩(wěn)定，使用方便，可i.m.或i.v.，不良反應(yīng)小 [解毒療效] ● 對(duì)骨骼肌的作用最明顯，能迅速控制肌束顫動(dòng) ● 對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)功能恢復(fù)較差 ● 對(duì)中樞神經(jīng)(zhōngshūsh233。njīng)系統(tǒng)癥狀有一定改善作用,促使中毒的昏迷病人恢復(fù)意識(shí),氯解磷定 (PAM－Cl),第七十三頁，共八十六頁。,74,溶解度小，溶液不穩(wěn)定(wěnd236。ng)，只能靜注，久置釋放碘，t1/2 短，需反復(fù)給藥方可奏效 不良反應(yīng)多，口苦、咽痛和對(duì)注射部位刺激 [對(duì)不同有機(jī)磷酸酯類中毒的療效] 療效較好— 內(nèi)吸磷，馬拉硫磷，對(duì)硫磷中毒 療效稍差— 敵百蟲，敵敵畏中毒 無效— 樂果中毒,碘解磷定 (PAM),第七十四頁，共八十六頁。,75,解毒藥物(y224。ow249。)應(yīng)用原則,聯(lián)合用藥 盡早用藥 足量用藥 重復(fù)(ch243。ngf249。)用藥 對(duì)癥治療,第七十五頁，共八十六頁。,第七十六頁，共八十六頁。,肌無力,唾液(tu242。y232。),瞳孔(t243。ngkǒng),第七十七頁，共八十六頁。,第七十八頁，共八十六頁。,79,思考題,有機(jī)磷中毒(zh242。ng d)的機(jī)理，中毒(zh242。ng d)途徑，中毒(zh242。ng d)M樣癥狀的表現(xiàn)有哪些？ 中毒的解救原則？ 阿托品、氯磷定搶救有機(jī)磷中毒各有哪些優(yōu)缺點(diǎn)？,第七十九頁，共八十六頁。,80,第八十頁，共八十六頁。,81,第八十一頁，共八十六頁。,82,諾貝爾與硝酸甘油,1901年開始(kāishǐ)，每年在諾貝爾逝世日(即12月10日)頒發(fā)的舉世聞名的諾貝爾獎(jiǎng),第八十二頁，共八十六頁。,83,1896年12月，就在阿爾夫雷德諾貝爾去世前不到兩個(gè)月的一天，他給他的一位同事留言：“醫(yī)生給我開的藥竟是硝酸甘油，難道這不是對(duì)我一生巨大的諷刺嗎？他們?yōu)榱瞬皇够瘜W(xué)家和公眾感到恐懼，因此(yīncǐ)把這種藥稱為三硝酸甘油?！?第八十三頁，共八十六頁。,84,乙酰膽堿 ACh,M 樣作用： 1.眼：瞳孔擴(kuò)約肌和睫狀肌收縮(shōu suō)，瞳孔變小 2.腺體：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支氣管粘膜、胃腸道粘膜等 3.支氣管：支氣管平滑肌收縮 4.心血管：心率減慢，心收縮力減弱，血管擴(kuò)張，血壓下降 5.胃腸道：胃腸道平滑肌興奮，蠕動(dòng)增強(qiáng) 6.泌尿道：泌尿道平滑肌興奮 ，排尿增加,第八十四頁，共八十六頁。,85,N樣作用： Nn－Ⅰ、神經(jīng)節(jié)上N1受體興奮： ①副交感神經(jīng)興奮 ②交感神經(jīng)興奮 Ⅱ、興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞，使釋放(sh236。f224。ng)Adr Nm－骨骼肌收縮,第八十五頁，共八十六頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第六章 擬副交感神經(jīng)(jiāogǎnsh233。njīng)藥 （parasympathomimetics）。第六章 擬副交感神經(jīng)(jiāogǎnsh233。njīng)藥 （parasympathomimetics）。較多，具有較好的臨床實(shí)用。尊重實(shí)驗(yàn)結(jié)果，讓實(shí)驗(yàn)說話?！白匀?唾面自干”Furchgott 和 “懶笨阿甘” Davidson的故事。國產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。主要用于重癥肌無力，也用于術(shù)后腹脹和尿潴留。85,第八十六頁，共八十六
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