20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥-(2)(編輯修改稿)
2024-11-17 00:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 【毒性作用】 劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。 成人致死量約為50mg ,一支煙卷約含半個致死量的煙堿(yān jiǎn)（2030mg），一支雪茄煙含煙堿(yān jiǎn)量100150mg。 煙堿在粘膜極易吸收，吸收后8090%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。 長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。,第十七頁，共三十五頁。,2 膽堿酯酶抑制(y236。zh236。)藥,抑制AchE活性，致使Ach不能被水解而大量堆積，從而激動(jīd242。ng)M受體和N受體，產(chǎn)生M樣和N樣作用。,膽堿酯酶抑制藥根據(jù)其與AchE結(jié)合形成復(fù)合物后水解(shuǐjiě)的難易可分為： ①易逆性抗膽堿酯酶藥—新斯的明 ②難逆性抗膽堿酯酶藥—有機磷酸酯類,第十八頁，共三十五頁。,2.1.1 新斯的明 (neostigmine, prostigmine),2.1 易逆性抗膽堿酯酶藥,【體內(nèi)過程】脂溶性低，口服吸收少且不規(guī)則。該藥為季銨類化合物，不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用(zu242。y242。ng)。滴眼時不易透過角膜進入前房，對眼的作用較弱。,第十九頁，共三十五頁。,抑制(y236。zh236。)AchE活性，使Ach↑，間接發(fā)揮作用。,【藥理作用】,(1) 興奮(xīngf232。n)骨骼肌作用強大。,機制：① 抑制AchE活性，增強Ach作用(zu242。y242。ng)； ② 直接興奮骨骼肌運動終板上的N2R； ③ 促進運動神經(jīng)末梢釋放Ach。,(2) 興奮胃腸及膀胱平滑肌作用較強。,(3) 對心血管、眼、腺體、支氣管作用較弱。,第二十頁，共三十五頁。,(1) 治療重癥肌無力（自身(z236。shēn)免疫性疾?。?； (2) 治療術(shù)后腹氣脹和尿潴留； (3) 治療陣發(fā)性室上性心動過速； (4) 非去極化型肌松藥(競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥)如筒箭毒堿中毒的解救。,較少，過量會引起“膽堿能危象”，加重肌無力癥狀，應(yīng)注意(zh249。 y236。)。 M樣癥狀可用阿托品對抗。 禁忌癥：機械性腸梗阻、尿路梗塞、支氣管哮喘等。,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】,【不良反應(yīng)】,第二十一頁，共三十五頁。,2.1.2 毒扁豆堿 (physotigmine)（依色林，eserine）,作用特點： (1) 滴眼后易通過角膜：縮瞳、降眼壓、調(diào)
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