6第六章-膽堿受體激動(dòng)藥-抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥(編輯修改稿)
2024-10-05 21:03 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 分泌 – 唾液腺 、 汗腺 用途 ☆ 青光眼 開角型 閉角型 虹膜睫狀體炎 〔 與擴(kuò)瞳藥交替 〕 口腔枯燥 38 第三十八頁，共八十六頁。 毒 蕈 堿 (muscarine) ? 經(jīng)典的 M膽堿受體沖動(dòng)藥 ? 我國所見的毒蕈堿有百余種 ,所含的毒素不同 ,其中神經(jīng)毒素如 :捕蠅蕈和斑蕈毒均為毒蕈堿。 ? 一些蘑茹中含有較高的毒蕈堿成分，食用后可出現(xiàn)中毒 39 第三十九頁，共八十六頁。 第二節(jié) N膽堿受體沖動(dòng)藥 40 第四十頁，共八十六頁。 煙堿 (Nicotine,尼古丁〕 ? 煙堿是煙葉 (tobacco)中的主要成分。國產(chǎn)曬煙中含煙堿 3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿 1~2%。 41 第四十一頁，共八十六頁。 ? [毒性作用 ] ? 煙堿在臨床上無實(shí)用價(jià)值，但在毒理上有很大的意義。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少局部以原形從腎排出。 煙堿 (Nicotine,尼古丁〕 42 第四十二頁，共八十六頁。 ? [藥理作用 ] ? 小劑量興奮 ,大劑量抑制。 ? 長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。 43 第四十三頁，共八十六頁。 ?長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。 44 第四十四頁，共八十六頁。 毛果蕓香堿降低眼內(nèi)壓的機(jī)理是什麼？ 何謂調(diào)節(jié)痙攣？ 毛果蕓香堿用于哪些眼科疾病的治療？ 毛果蕓香堿用于眼科疾病的治療，為防止不良反響的發(fā)生，應(yīng)囑咐患者注意什麼？ 思考題： 45 第四十五頁，共八十六頁。 第三節(jié) 抗膽堿酯酶藥 46 第四十六頁，共八十六頁。 ACh 膽堿 + 乙酸 本類藥物可抑制 AChE, 使突觸間隙ACh增多 , 產(chǎn)生 M樣作用和 N樣作用 本類藥物的作用實(shí)際是 ACh的作用 AChE 47 第四十七頁，共八十六頁。 —————————————————————————— 膽堿酯酶 主要存在部位 特點(diǎn) —————————————————————————— 乙酰膽堿酯酶 膽堿能神經(jīng)末梢 對(duì) ACh特異性高 〔 acetylcholinesterase, AChE) 突觸間隙 假性膽堿酯酶 血漿、肝、腎 對(duì) ACh特異性較 〔 pseudocholinesterase〕 神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞 低，可水解其 〔血清膽堿酯酶 〕 它膽堿酯類 —————————————————————————— 膽堿酯酶的分類及特點(diǎn) 48 第四十八頁，共八十六頁。 AChE AChAChE復(fù)合物 膽堿 乙酰化AChE 乙酸 ACh 49 第四十九頁，共八十六頁。 ?易逆性 AChE抑制劑：與 AChE的結(jié)合呈可逆性 ， 故作用較溫和 。 ?新斯的明 ?難逆性 AChE抑制劑：與 AChE以共價(jià)鍵結(jié)合 ，使酶難恢復(fù)活性 ， 故作用強(qiáng)而持久 ， 產(chǎn)生毒性作用 。 ?有機(jī)磷酸酯類與 AChE生成磷?；?AChE難以水解 AChE抑制劑 50 第五十頁，共八十六頁。 新斯的明〔 neostigmine〕 吡斯的明〔 pyridostigmine〕 毒扁豆堿〔 physostigmine〕 依酚氯銨〔 edrophonium chloride〕 安貝氯銨〔 ambenonium chloride〕 加蘭他敏〔 galanthamine〕 地美溴銨〔 demecarium bromide〕 他克林〔 racrine〕 易逆性抗膽堿酯酶藥 51 第五十一頁，共八十六頁。 [藥理作用 ] 1 眼 ●縮瞳 ●降低眼內(nèi)壓 ●調(diào)節(jié)痙攣 2 興奮胃腸平滑肌和膀胱平滑肌 3 興奮骨骼肌 ● 主要機(jī)制：抑制神經(jīng)肌肉接頭 AChE，也有一定的直接興奮作用 4 其它作用 腺體分泌增加 收縮支氣管、輸尿管平滑肌 心血管系統(tǒng) 表現(xiàn)為心率減慢，心輸下降 興奮中樞作用 易逆性抗 AChE藥一般特性 52 第五十二頁，共八十六頁。 體內(nèi)過程 ? 毒扁豆堿等叔胺類化合物易透過血腦屏障，滴眼時(shí)如不壓迫內(nèi)眥，藥物易經(jīng)鼻吸收產(chǎn)生全身作用 ? 新斯的明等季銨類化合物口服吸收差，不易透過血腦屏障 53 第五十三頁，共八十六頁。 1 重癥肌無力 新斯的明 吡斯的明 安貝氯銨 2 腹氣脹、尿潴留 新斯的明 3 青光眼 毒扁豆堿 地美溴銨 4 競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時(shí)解毒 新斯的明 依酚氯銨 加蘭他敏 5 阿爾茨海默病 他克林 多奈哌齊 加蘭他敏 [臨床應(yīng)用 ] 54 第五十
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