6-膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥(編輯修改稿)
2024-10-04 05:07 本頁面
【文章內容簡介】 乙酰膽堿酯酶 (真性膽堿酯酶 ， ? acetylcholinesterase,AChE) ? ChE ? ? 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase) ? 3/9/2024 17 第十七頁，共三十六頁。 膽堿酯酶水解乙酰膽堿示意圖 3/9/2024 18 第十八頁，共三十六頁。 ? 抗膽堿酯酶藥 ? 易逆性抗膽堿酯酶藥： ? 新斯的明等 ? 抗膽堿酯酶藥 ? 難逆性抗膽堿酯酶藥： ? 有機磷酸酯類藥 3/9/2024 19 第十九頁，共三十六頁。 一、易逆性抗膽堿酯酶藥 —— 新斯的明 (neostigmine) 為人工合成品 [體內過程 ] 本品具有季胺基團，不通過血腦屏障，無 中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險性。注射后 5~10min起作 用，維持 2~4h。 3/9/2024 20 第二十頁，共三十六頁。 ? 新斯的明在體內局部被血漿假性膽堿酯酶水解，局部以原形由腎臟排出。 ? [藥理作用及作用機制 ] ? 抑制 AchE，使 Ach增加，產生 M和 N樣作用。 ? 直接沖動 N2受體。 ? 促進運動神經(jīng)末梢釋放 Ach。 3/9/2024 21 第二十一頁，共三十六頁。 ?新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強，對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強，對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。 ? [臨床應用 ] ? 重癥肌無力 ? 術后腹脹氣和尿潴留 3/9/2024 22 第二十二頁，共三十六頁。 ? 陣發(fā)性室上性心動過速 ? 非除極化肌松藥過量中毒的解救 ? [不良反響 ] ? 膽堿能危象 (cholinergic crisis)：重癥肌無力的病人，短時間內反復給藥，造成劑量過大所致。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。 ? 本品禁用于機械性腸梗阻和泌尿道梗阻的病人。 3/9/2024 23 第二十三頁，共三十六頁。 毒扁豆堿 (ph
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