20xx年醫(yī)學(xué)專題—第6章--膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥(編輯修改稿)
2024-11-17 22:26 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 抑制 N受體。n 對 N1受體興奮n 對 N2受體興奮n 長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤 (zhǒngli)、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。* 22第二十二 頁 ，共四十五 頁 。第四節(jié) 抗膽堿酯酶藥n 一、膽堿酯酶n 二、抗膽堿酯酶藥n易逆性抗膽堿酯酶藥： 新斯的明n難逆性抗膽堿酯酶藥： 有機(jī) (yǒujī)磷酸酯類 * 23第二十三 頁 ，共四十五 頁 。一、 膽堿酯酶(cholinesterase， ChE)n n 乙酰膽堿酯酶 (真性 (zhēnx236。ng)膽堿酯酶，n acetylcholinesterase,AChE)n n ChEn 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase)* 24第二十四 頁 ，共四十五 頁 。Glu:谷氨酸 Ser:絲氨酸 His:組氨酸 * 25第二十五 頁 ，共四十五 頁 。n 二、抗膽堿酯酶藥n 抗膽堿酯酶藥能抑制乙酰膽堿酯酶，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿免遭水解而大量堆積，表現(xiàn)出 M和 N樣作用。n 根據(jù)抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結(jié)合(ji233。h233。)后水解速度的快慢，可將其分為兩類：n 易逆性抗膽堿酯酶藥：n 抗膽堿酯酶藥 新斯的明等n 難逆性抗膽堿酯酶藥：n 有機(jī)磷酸酯類 藥* 26第二十六 頁 ，共四十五 頁 。n * 27第二十七 頁 ，共四十五 頁 。n (一 )易逆性抗膽堿酯酶藥：n 新斯的明 (neostigmine)n 本藥為人工合成品。n [體內(nèi) (tǐ n232。i)過程 ]n 本品為季胺鹽類，不能通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。n 口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險(xiǎn)性。注射后 5~10min起作用，維持2~4h。* 28第二十八 頁 ，共四十五 頁 。n 新斯的明在體內(nèi)部分被血漿假性膽堿酯酶水解，部分以原形腎排。n [藥理作用及作用機(jī)制 ]n 抑制 AchE，使 Ach增加，產(chǎn)生 M和N樣作用。n 直接激動 (jīd242。ng)N2受體。n 促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放 Ach。* 29第二十九 頁 ，共四十五 頁 。n 新斯的明對骨骼肌的興奮 (xīngf232。n)作用最強(qiáng)，對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮 (xīngf232。n)作用較強(qiáng)，對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。n [臨床應(yīng)用 ]n 重癥肌無力n 術(shù)后腹脹氣和尿潴留* 30第三十 頁 ，共四十五 頁 。n 陣發(fā)性室上性心動過速n 非除極化肌松藥過量中毒的解救n [不良反應(yīng) ]n 膽堿能危象 (cholinergic crisis)：重癥肌無力的病人，短時(shí)間內(nèi)反復(fù) (fǎnf249。)給藥，造成劑量過大所致。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。n 本品禁用于機(jī)械性腸梗阻和泌尿道梗阻的病人。* 31第三十一 頁 ，共四
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