藥物化學(xué)抗抑郁藥ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 18:36 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 2, 3, 4, 5, 6六氫 6, 11二甲基 3(3甲基 2丁烯基 )2, 6甲掌 3苯并 口 丫辛因 8醇 NHOH123456789 1011123*** 結(jié)構(gòu)分析 NHOH123456789 1011123母環(huán) 3苯并 口 丫辛因 ? 三個手性碳，具旋光性 ? 左旋體的鎮(zhèn)痛活性比右旋體強(qiáng) 20倍 ? 環(huán)上 6， 11位甲基呈順式構(gòu)型 ? 用消旋體 ?本品的稀硫酸溶液遇三氯化鐵呈 黃色 .本品的 HCl溶液可使高錳酸甲溶液 褪色 . ? 阿片受體部分激動劑 ? 作用 κ 型受體 ? 大劑量時有輕度拮抗 Morphine的作用 ? 用于鎮(zhèn)痛 –效力為 Morphine三分之一 –為 Pethidine的三倍 ? 優(yōu)點副作用小，成癮性小 目前鎮(zhèn)痛藥研究方向 ?尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 目前一些 κ 受體激動劑如鎮(zhèn)痛新，由于其對 κ 受體結(jié)合選擇性不高，在與 κ 受體結(jié)合的同時，也能與 σ 受體結(jié)合，產(chǎn)生致幻等副作用 ? 尋找專屬性的 κ 受體激動劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效、低毒的非成癮性鎮(zhèn)痛藥 第六節(jié) 中樞興奮藥 ? 主要作用于大腦、 延腦 和脊髓。 ? 有一定程度的選擇性。 ?中樞興奮藥的 分類 ?依藥物選擇性和用途分 類 ?按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源分類 依藥物選擇性和用途分 : ? 1，大腦皮層興奮藥物 (精神興奮藥 ) –咖啡因、哌醋甲酯等 ? 2，脊髓興奮藥物 (救治呼吸衰竭的病人 ) –尼可剎米、洛貝林等 ? 3，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物 (促智藥 ) –吡拉西坦、甲氯芬酯等 按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源分類 ??? 生物堿類 咖啡因 ??? 酰胺類衍生物 吡拉西坦 ??? 苯乙胺類 鹽酸哌甲酯 ??? 其它類 鹽酸甲氯酚酯 課本 P5152 主要學(xué)習(xí)內(nèi)容 ? 1，咖啡因 ? 2，吡拉西坦 ?三甲基黃嘌呤 一、咖啡因 caffeine ? 中文化學(xué)名： 1， 3， 7三甲基 3， 7二氫 1H嘌呤 2， 6二酮一水合物 ? 英文化學(xué)名： 3， 7Dihydro1， 3， 7trimethyl1Hpurine2， 6dione monohydrate 結(jié)構(gòu)特點 ? 1H 嘌呤 2， 6二酮 黃嘌呤 三甲基黃嘌呤 咖啡因 咖啡因母體 ? 1，堿性 ? 2，水解開環(huán) ? 3，鑒別反應(yīng) 堿性 ?極弱， –pKa(HB+) –與強(qiáng)酸不能形成穩(wěn)定的鹽 如鹽酸、氫溴酸 ?
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