抗抑郁藥進(jìn)展與評(píng)價(jià)(編輯修改稿)
2025-01-22 06:10 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 血藥濃度較肝功能正常者高兩倍，因此建議每日劑量不超過(guò) 2030mg [ 作用及用途 ] 西酞普蘭是選擇性最高的 SSRI。與其他SSRIs 比較對(duì)神經(jīng)遞質(zhì) NA、 DA的再攝取影響小，對(duì) 5HT2cR、 MR、 sigma R無(wú)作用。 抗抑郁作用起效快，副作用少。 對(duì) CYP2D6和 CYP3A4無(wú)抑制作用， 藥物的相互作用小 。 適用于抑郁癥、老年性癡呆、多發(fā)性梗塞性癡呆、強(qiáng)迫癥、驚恐障礙、酒精濫用所致的精神障礙和腦卒中后的病理性哭笑等。由于與藥物相互作用和副作用小，對(duì)老年性抑郁尤為適用。 [ 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) ] 順應(yīng)性好，對(duì)心臟無(wú)毒性。 主要有惡心、嘔吐，但較輕微、持續(xù)時(shí)間短、發(fā)生率 20%；有 1518%的病人使用本藥出現(xiàn)頭痛出汗、口干、震顫和失眠等。與癲癇發(fā)作無(wú)相關(guān)性、無(wú)鎮(zhèn)靜作用 [ 劑量與用法 ] 成人 2060mg/d， qd。 氟西汀（ Fluoxetine，百憂解） [ 藥代動(dòng)力學(xué) ] 口服易吸收，進(jìn)食不影響。 Tmax 為 46h，生物利用度近 100% ，血漿蛋白結(jié)合率 94%。 t1/2為 13天。服 24周可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度 主要在肝臟經(jīng) N去甲基生成有活性的去甲氟西汀。大部份與葡萄糖醛酸結(jié)合，少量以原藥排泄。 80%從尿排泄， 15%從糞便排泄。 腎損害時(shí)對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程無(wú)明顯影響；而肝損害時(shí)顯著影響本藥的藥代學(xué)過(guò)程。 [ 作用與用途 ] 應(yīng)用最廣泛的 SSRI，能選擇性阻滯突觸前膜 5HT再攝取，對(duì) NE影響小。 抑制 CYP2D6和 CYP3A4。易通過(guò) BBB。 抗抑郁作用與三、四環(huán)抗抑郁藥相當(dāng)、不良反應(yīng)輕微。用藥 1周后起效， 24周癥狀顯著改善。 t1/2長(zhǎng)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后即使偶有漏服亦影響不大。 用于各型抑郁癥。尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥，分裂癥后抑郁。 神經(jīng)性貪食減肥及作為戒煙的輔助治療。 [ 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) ] 不良反應(yīng)較輕。無(wú) TCA的抗膽堿能及心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)，這使其安全性大為提高。 惡心、失眠、頭痛口干、出汗、視物模糊、焦慮 、震顫等這些反應(yīng)通常較輕且多在開(kāi)始治療幾周內(nèi)消失。 皮疹發(fā)生率為 3%。大劑量可誘發(fā)癲癇，可誘發(fā)輕度躁狂。 氟西汀與 TCA合用可增加后者的血藥濃度，可能導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。 [ 劑量與用法 ] 口服 2040mg/d。每日一次最大劑量80mg/d。 帕羅西汀（ paroxetine，賽樂(lè)特） [ 藥代動(dòng)力學(xué) ] 口服易吸收。吸收不受食物或抗酸藥的影響，并迅速分布到各組織器官，給藥后僅 1% 存在于體循環(huán)中。 單次 30mg之 Tmax約 ， Cmax 約 ，t1/2 為 24h，個(gè)體差異明顯。 Vd 為 2528L/kg，血漿蛋白結(jié)合率 95%。 714 天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí) F高于單劑量用藥。 肝臟代謝，約 2% 原型、其余以代謝產(chǎn)物從尿排泄，小部分經(jīng)膽汁從糞便排泄。 [ 作用與用途 ] 抗抑郁作用與 TCA相似，不良反應(yīng)小。 適用于各種抑郁癥 ,尤其伴有明顯焦慮癥狀睡眠障礙的抑郁癥， 對(duì)重型抑郁自殺意念的消除和預(yù)防作用較好，也可用于社交恐懼癥。 [ 劑量與用法 ] 口服 2050mg/d ，早晨服。老人酌減。 [ 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) ] 心血管系統(tǒng)副反應(yīng)小是本藥的特點(diǎn)。 主要不良反應(yīng)：口干、惡心、嘔吐、食欲減退失眠、嗜睡、乏力、多汗、性欲減退、頭痛、眩暈、震顫。 與西咪替丁合用可增加本藥 ACU50%； 高鈉癥病例較其他 SSRI常見(jiàn)。 應(yīng)避免突然中斷治療。瑞典健康委員會(huì)報(bào)告與抗精神病藥有相互作用及致心律失常。 與氟西汀和氟伏草胺相似已有數(shù)例出血性疾病的報(bào)告，可能與血小板功能減低有關(guān)。 氟伏草胺 (Fluvoxamine，氟伏沙明 ) [ 藥代動(dòng)力學(xué) ] 口服易吸收 ,單劑 100mg,Tmax為 8h,Cmax 為 3188ng/ml,F60% 血漿蛋白結(jié)合率 77% ,在肝腎肺腎上腺等臟器的組織濃度高于血 . t1/2 約 15h, 一般在 10 天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ,經(jīng)肝臟代謝 ,代謝產(chǎn)物有 11種 ,主要為去甲基和甲氧基 ,代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性 ,但代謝物 M2是很強(qiáng)的 CYP2D6抑制劑 . 藥物 90%從尿中排泄 . [ 作用與用途 ] 對(duì) NE或 DA的抑制作用很弱 ,對(duì)腦內(nèi)乙酰膽堿受體的親和力很低 ,不引起中樞及外周的抗膽堿能效應(yīng) ,對(duì)神經(jīng)內(nèi)分泌、心血管系統(tǒng)影響小；無(wú)抗組織胺作用。 用于各種抑郁癥，尤其自殺企圖明顯的病人或強(qiáng)迫癥；也可用于伴有青光眼、前列腺肥大、心臟病的抑郁癥病人。 [ 劑量與用法 ] 口服開(kāi)始 50mg qn，治療量 :100200mg/d，分次服或睡前頓服最高劑量 300mg/d 片劑 :50100mg。 [ 不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) ] 早期常見(jiàn)惡心、嘔吐、嗜睡、便秘、焦慮不安、厭食、震顫、運(yùn)動(dòng)減少、疲乏等；偶有血小板減少，繼續(xù)治療反應(yīng)可消失。無(wú)心血管反應(yīng)，少有抗膽堿能副反應(yīng)。服用過(guò)量較安全。 癲癇、肝腎功能不全者慎用，不宜與 MAOI 合用，與鋰鹽或色氨酸合用可增強(qiáng) 5HT效應(yīng)。 舍曲林（ Sertraline，郁樂(lè)復(fù)） [ 藥代動(dòng)力學(xué) ] 口服易吸收， Tmax為 610h， t1/2 約 26h 服藥 47 天可達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿蛋白結(jié)合率97%，在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物為 N 去甲舍曲林，活性為母藥的
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