【正文】 藥物有相互作用，需謹(jǐn)慎和其他藥物合用。 其半衰 期較短，所以每天要服藥 2 次以上。 重度抑郁 \伴焦慮和睡眠障礙者更有效。 成人劑量為每次 mg， tid，餐前服。 不能與 MAOI合用，必須在 MAOI停藥后 14天才能使用本藥或停用本藥 5周后方可使用 MAOI。 癲癇、肝腎功能不全者慎用，不宜與 MAOI 合用，與鋰鹽或色氨酸合用可增強(qiáng) 5HT效應(yīng)。瑞典健康委員會(huì)報(bào)告與抗精神病藥有相互作用及致心律失常。 [ 作用與用途 ] 抗抑郁作用與 TCA相似，不良反應(yīng)小。 [ 劑量與用法 ] 口服 2040mg/d。尤適用于器質(zhì)性疾病伴有的抑郁癥狀及老年期抑郁癥，分裂癥后抑郁。 腎損害時(shí)對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)過程無明顯影響；而肝損害時(shí)顯著影響本藥的藥代學(xué)過程。 主要有惡心、嘔吐，但較輕微、持續(xù)時(shí)間短、發(fā)生率 20%；有 1518%的病人使用本藥出現(xiàn)頭痛出汗、口干、震顫和失眠等。 20%的西酞普蘭以原形經(jīng)腎排泄，部分經(jīng)肝臟代謝主要生成去甲基西酞普蘭和去二甲基西酞普蘭。 激越 :其中以氟西汀表現(xiàn)明顯，早期常使失眠、焦慮加重，故以焦慮為主的患者早期盡量不選擇此藥或合并應(yīng)用苯二氮卓類抗焦慮 。 ，開始劑量要小、增量要慢，以氟西汀為例開始用 10mg/d，在用藥 1 周后，必要時(shí)每隔 2周增加 10mg/d。 舍曲林是： 由 CYP2D CYP3A4代謝；抑制CYP2C19。 （ 4）起效慢，一般需 2周以上。 ，用丙米嗪治療驚恐性障礙的效果與苯二氮類相似。 抗抑郁藥快速發(fā)展期， 抑郁癥治療水平也隨之邁上了新臺(tái)階 。 1950s，在研究抗組胺藥物異丙嗪的過程中著重關(guān)注其 CNS“副作用”，開發(fā)出了氯丙嗪，并闡明了氯丙嗪鎮(zhèn)靜作用和機(jī)理。 receptor\κreceptor) 等 1951年羅氏公司發(fā)現(xiàn)了治療肺結(jié)核的異煙肼，發(fā)現(xiàn)提高病人的興奮性。 自殺和自殺未遂的人群中，抑郁癥患者占了50%70% 抑郁癥的發(fā)病機(jī)制 發(fā)病機(jī)制非常復(fù)雜 ,至今尚未闡明。 現(xiàn)代醫(yī)學(xué)已經(jīng)證明，抑郁癥發(fā)病是遺傳、體質(zhì)因素、神經(jīng)發(fā)育和社會(huì)心理因素共同作用的結(jié)果。 《中國精神障礙分類與診斷標(biāo)準(zhǔn)第三版》定義的診斷標(biāo)準(zhǔn)為： 以心境低落為主，與處境不相稱，可以從悶悶不樂到悲痛欲絕，甚至發(fā)生木僵。全國的患病率，專家估計(jì)在 5%—10%之間。 常需要數(shù)周才能起抗抑郁療效 受體假說 5HT， NE和多巴胺受體及其亞型的功能改變都與抑郁癥的發(fā)生及抗抑郁藥物的療效有密切聯(lián)系。 1957年以 Kline為領(lǐng)導(dǎo)的獨(dú)立臨床研究小組宣布他們證實(shí)了異煙酰異丙肼的抗抑郁作用。開創(chuàng)了“三環(huán)類”抗抑郁劑的新時(shí)代。 2. TCA 主要由肝臟 CYP1A 2D 3A4代謝。 。 國際上常用的 SSRI為氟西?。ǜ鹛m素史克，百憂解）、帕羅西?。ǘY來公司，賽樂特）、氟伏草胺（荷蘭蘇威制藥，蘭釋）、舍曲林（輝瑞，左洛復(fù)）、西酞普蘭（西安楊森，喜普妙）。所以，用 MAOI者如換 SSRI須停用MAOI2周以上，反之，用 SSRI的病人換 MAOI也須停SSRI2周以上。 ，通過較長(zhǎng)的時(shí)間逐步確定適合每一具體病人的劑量，如氟西汀一般用量為 2040mg/dqd，最高劑量80mg/d，而少數(shù)病人 10mg/d已經(jīng)獲得較好療效。 氟伏沙明與帕羅西汀影響華法令藥動(dòng)學(xué)，出血概率增加 。 抗抑郁作用起效快，副作用少。 Tmax 為 46h，生物利用度近 100% ，血漿蛋白結(jié)合率 94%。易通過 BBB。無 TCA的抗膽堿能及心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)，這使其安全性大為提高。吸收不受食物或抗酸藥的影響，并迅速分布到各組織器官，給藥后僅 1% 存在于體循環(huán)中。老人酌減。 用于各種抑郁癥，尤其自殺企圖明顯的病人或強(qiáng)迫癥；也可用于伴有青光眼、前列腺肥大、心臟病的抑郁癥病人。 [ 作用與用途 ] 強(qiáng)效 SSRI。癲癇病人、肝腎功能不良者慎用，妊娠期和哺乳期不宜使用。 5HT/NA再攝取抑制（ SNRIs） 代 表 藥 物 ： 惠 氏 制 藥 公 司 的 “ 怡 諾 思 ”（ Venlafaxine HCl， 博樂辛 ， 文 （ 萬 ） 拉法辛 ， 1999年上市 ） 。 此藥半衰期較短，每天要服藥 23 次，常用治療量為 200500mg/d ，應(yīng)與食物一起服用，以免血壓下降而頭昏惡心。 單胺氧化酶抑制劑 (MAOI) MAOI分可逆和不可逆性 MAOI,再根據(jù)選擇性抑制 MAOA型 (選擇性使 NE、 5HT脫胺）或 MAOB型（優(yōu)先使苯乙胺脫胺） 分可逆選擇性 AMAOI、可逆選擇性 BMAOI、可逆非選擇性 MAOI、不可逆選擇性 AMAOI、不可逆選擇性 BMAOI和不可逆非選擇 MAOI。 5HT1A受體激動(dòng)劑： 丁螺環(huán)酮（ Buspirone）、伊沙匹隆（ ipsapirone）等，選擇性激動(dòng) 5HT1A受體，為有效的非苯二氮卓類抗焦慮藥，而無鎮(zhèn)靜與抗癲癇作用。同時(shí)由于這植物含有紅色液汁，當(dāng)時(shí)的人認(rèn)為是圣約翰殉道時(shí)流出的血液。 中藥活性成分 苷類成分 學(xué)者利用小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)和懸尾實(shí)驗(yàn)考察知母總皂苷的抗抑郁作用 ,并利用皮質(zhì)酮損傷 PC12 細(xì)胞以模擬抑郁癥患者腦神經(jīng)元損傷狀態(tài) ,考察了知母總皂苷對(duì)皮質(zhì)酮損傷的 PC12 細(xì)胞的保護(hù)作