抗寄生蟲(chóng)病藥藥物化學(xué)(編輯修改稿)
2025-02-10 01:48 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 了巨大努力 – 發(fā)明異喹啉類(lèi)合成抗瘧藥 （二）性質(zhì)及應(yīng)用 ? 1．游離體顯堿性 （叔胺 N＞喹啉 N＞腫胺 N） 常制成磷酸鹽供藥用。 ? 2．叔胺性質(zhì) 其水溶液遇三硝基苯酚試劑液生成氯喹三硝基苯酚 黃色 沉淀。 ? 3．水溶液顯 磷酸鹽 的鑒別反應(yīng)。 ? 4．紫外吸收 其鹽酸溶液在 222nm、 257nm、 329nm與343nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。 NC lH NNC H 3C H 3C H 3. 2 H3 P O 4（三）用途 抗瘧藥、抗阿米巴藥。能有效地控制瘧疾癥狀，作用快而持久，效力強(qiáng)，為控制瘧疾癥狀的 首選藥 。還可用于阿米巴肝膿腫、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等的治療。 （四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。 化學(xué)名 : 6－乙基－ 5－（ 4－氯苯基）－ 2， 4－ 嘧啶二胺 性質(zhì) ： 弱堿性 與碳酸鈉灼燒后， 水溶液顯氯離子反應(yīng)。 機(jī)制 ：抑制二氫葉酸還原酶 NNH 2 N C lN H 2C H 3123456乙胺嘧啶 * 青 蒿 素 （一）結(jié)構(gòu) OOC H3HH3CHHC H3HOOO1234567891 01 11 3 我國(guó)科學(xué)家于 1971年從 菊科植物黃花蒿中提取的 新型結(jié)構(gòu)的 倍半萜內(nèi)酯 ， 具有十分優(yōu)良的抗瘧作用 發(fā)現(xiàn) 青蒿素 ? 我國(guó)在 1971年 ? 菊科植物黃花蒿 ? 新的倍半萜內(nèi)酯 ? 1．氧化性（過(guò)氧鍵） 遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯 紫色 。 ? 2．水解性（內(nèi)酯） 加氫氧化鈉試液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成深紫紅色的 異羥肟酸鐵 。 OOO OOH3CCH3HHHCH3（二）性 質(zhì) （三）用途 為高效、速效的抗瘧藥（ 首選 ）。 主要用于間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好，但 口服活性低，溶解度小， 復(fù)發(fā)率稍高。 另外還具有抗癌、治療和預(yù)防血吸蟲(chóng)病等。 （四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。 青蒿素改造 ? 口服活性低、溶解度小、復(fù)發(fā)率高等缺點(diǎn) ? 擴(kuò)大應(yīng)用受到影響 將 C10羰基還原得到 雙氫青蒿素 抗鼠瘧比青蒿素強(qiáng)一倍； 雙氫青蒿素經(jīng)醚化得 蒿甲醚 和 蒿乙醚 均為 β 構(gòu)型。蒿甲醚對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期裂殖體有較強(qiáng)的殺滅作用，與氯喹幾乎無(wú)交叉耐藥性，毒性比青蒿素稍低。對(duì)惡性瘧、兇險(xiǎn)型瘧療效較佳，效果確切，顯效迅速。蒿乙醚對(duì)鼠瘧耐氯喹原蟲(chóng)株的作用比青蒿素高。 雙氫青蒿素經(jīng)酯化得到水溶性的 青蒿琥酯 。適用于搶救腦瘧和嚴(yán)重昏迷的瘧疾病人。 青蒿素的結(jié)構(gòu)修飾 OOC H3HH3CHHC H3HOOO C H3對(duì)瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有較強(qiáng)的殺滅作用 優(yōu)點(diǎn)： 高效（青蒿素的 10－ 20倍） 低耐藥性 蒿甲醚 將青蒿素 C10位羰基還原得 二氫 青蒿素 。 將二氫青蒿素醚化得到 蒿甲醚 ?滴蟲(chóng)病是由陰道毛滴蟲(chóng)感染所致的一種常見(jiàn)的性傳播疾病。 ?它僅累及泌尿生殖道系統(tǒng)，主要是陰道、尿道及前列腺。男性感染陰道毛滴蟲(chóng)后大多無(wú)癥狀，但女性大多有癥狀，表現(xiàn)為陰道惡臭的黃綠色分泌物，并有外陰刺激癥狀。感染滴蟲(chóng)不出現(xiàn)臨床癥狀者稱為帶蟲(chóng)者。此外，感染滴蟲(chóng)的個(gè)體對(duì)其它性病病原菌的易感性增加，并且近年來(lái)認(rèn)為陰道滴蟲(chóng)病與胎膜早破及早產(chǎn)有關(guān)。 第四節(jié) 抗阿米巴病和抗滴蟲(chóng)病藥 滴蟲(chóng)病常用的治療藥物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯丙唑等，而且上述藥物均有抗阿米巴原蟲(chóng)作用。 甲硝唑 替硝唑 哌硝噻唑 NNC H 2 C H 2 S O 2 C H 2 C H 3O 2 N C H 3NNC H 2 C H 2 O HC H 3O 2 NNSO 2 N NN C O C H 3常用藥物 甲硝唑 （一）結(jié)構(gòu) 化學(xué)名： 2－甲基－ 5硝基 咪唑
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