抗寄生蟲病藥藥物化學-文庫吧資料
2025-01-20 01:48本頁面
【正文】 將氯仿蒸干，殘渣：加 鉬酸銨硫酸試液，置水浴中加熱，即生成 藍色 沉淀。 ? 枸櫞酸乙胺嗪 為抗絲蟲病的首選藥。 第五節(jié) 抗絲蟲病藥 ? 絲蟲病是由絲狀線蟲侵入淋巴系統(tǒng)或結締組織內(nèi)引起的流行性寄生蟲病，一般由 蚊子 傳播。 口服吸收好、生物利用高、作用強、毒性小。 ? 鋅與鹽酸可將本品所含的硝基還原為氨基 重氮化偶合反應，顯桔紅色。 甲硝唑 替硝唑 哌硝噻唑 NNC H 2 C H 2 S O 2 C H 2 C H 3O 2 N C H 3NNC H 2 C H 2 O HC H 3O 2 NNSO 2 N NN C O C H 3常用藥物 甲硝唑 （一）結構 化學名： 2－甲基－ 5硝基 咪唑 － 1－ 乙醇 典型藥物 NNO2N C H3O H（二）理化性質 ? 1．具有弱堿性 ? 2．叔胺性質 加硫酸溶解后，加三硝基苯酚試液，即生成黃色 沉淀。此外，感染滴蟲的個體對其它性病病原菌的易感性增加，并且近年來認為陰道滴蟲病與胎膜早破及早產(chǎn)有關。男性感染陰道毛滴蟲后大多無癥狀，但女性大多有癥狀，表現(xiàn)為陰道惡臭的黃綠色分泌物，并有外陰刺激癥狀。 將二氫青蒿素醚化得到 蒿甲醚 ?滴蟲病是由陰道毛滴蟲感染所致的一種常見的性傳播疾病。適用于搶救腦瘧和嚴重昏迷的瘧疾病人。蒿乙醚對鼠瘧耐氯喹原蟲株的作用比青蒿素高。蒿甲醚對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有較強的殺滅作用，與氯喹幾乎無交叉耐藥性，毒性比青蒿素稍低。 （四）貯存 應遮光，密封保存。 主要用于間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好，但 口服活性低，溶解度小， 復發(fā)率稍高。 ? 2．水解性（內(nèi)酯） 加氫氧化鈉試液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成深紫紅色的 異羥肟酸鐵 。 化學名 : 6－乙基－ 5－（ 4－氯苯基）－ 2， 4－ 嘧啶二胺 性質 ： 弱堿性 與碳酸鈉灼燒后， 水溶液顯氯離子反應。還可用于阿米巴肝膿腫、類風濕關節(jié)炎、紅斑狼瘡等的治療。 NC lH NNC H 3C H 3C H 3. 2 H3 P O 4（三）用途 抗瘧藥、抗阿米巴藥。 ? 3．水溶液顯 磷酸鹽 的鑒別反應。 ? 古老的疾病 特別是在南美洲、非洲、南亞和舊中國 ? 嚴重危害人民健康的疾病 ? 很早使用金雞納樹皮來治療瘧疾 傳染源 ? 受瘧原蟲感染的雌性蚊子傳染的疾病 ? 瘧蟲的生活史 ? （蚊子體內(nèi)） ? （人體內(nèi)） 類 別 根據(jù)化學結構分為： ? 喹啉類 奎寧、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹 ? 氨基嘧啶類 乙胺嘧啶、硝喹 ? 萜內(nèi)酯類 （新型） 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯 結構特點： 4個手性碳 二元堿 （藥用鹽酸或硫酸鹽） 兩部分組成：喹啉通過醇與哌啶環(huán)相連 NH3C OHH OHHNH2C3489H C l2喹 啉 環(huán)喹 核鹽酸 奎寧 1 2 6 7 磷酸氯喹 （一）結構 NH NC H 3N C H 3C H 3C lH 3 P O 42*12345678結構特點： 有旋光性，臨床使用外消旋體 三個堿性中心，藥用磷酸鹽 叔胺 發(fā) 現(xiàn) ? 抗瘧藥在戰(zhàn)爭時期是軍用物資 ? 每次戰(zhàn)爭中科學工作者為合成抗瘧藥的研制付出了巨大努力 – 發(fā)明異喹啉類合成抗瘧藥 （二）性質及應用 ? 1．游離體顯堿性 （叔胺 N＞喹啉 N＞腫胺 N） 常制成磷酸鹽供藥用。 ? 瘧疾 是受瘧原蟲感染的雌性蚊子傳染的疾病，引起瘧疾的瘧原蟲大約有近百種，主要有 3種可在人體引起瘧疾：①惡性瘧原蟲，②間日瘧原蟲，③三日瘧原蟲。 ? 具有兼殺血吸蟲幼蟲和成蟲的作用 ， 對急性血吸蟲病有退熱和減輕毒血癥的療效 ， 但體內(nèi)代謝快 ， 體內(nèi)藥物濃度較低 ， 致使對慢性血吸蟲病療效不
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