抗寄生蟲藥和抗腫瘤藥(編輯修改稿)
2024-08-31 16:33 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 增長(zhǎng)緩慢的腫瘤 GF較小 ， 對(duì)藥物不敏感 ，如多數(shù)實(shí)體瘤 。 （ 2） 非增殖細(xì)胞群：包括靜止期 （ G0期 ） 細(xì)胞和無增殖能力細(xì)胞 。 G0期細(xì)胞有增殖能力 ， 但暫時(shí)不增殖 ， 對(duì)藥物不敏感 ， 是腫瘤復(fù)發(fā)的根源 。 細(xì)胞凋亡 細(xì)胞凋亡是存在于細(xì)胞的自毀機(jī)制，這個(gè)過程使機(jī)體能夠清除衰老和異常的細(xì)胞。 許多細(xì)胞毒性抗癌藥物作用于細(xì)胞周期的 S期，引起 DNA損傷，發(fā)動(dòng)細(xì)胞凋亡。 細(xì)胞增殖失控與端粒酶 細(xì)胞分化 侵襲和轉(zhuǎn)移 腫瘤抑制基因的失活 原癌基因的激活 二 、 抗惡性腫瘤藥的分類 （ 一 ） 按藥物對(duì)細(xì)胞增殖周期的作用分類 周期特異性藥 作用于 S期：抗代謝藥 （ 影響核酸合成藥 ） ， 如甲氨蝶呤等 作用于 M期：抗腫瘤植物藥 ， 如長(zhǎng)春新堿 周期非特異性藥：如烷化劑和抗腫瘤抗生素 （ 二 ） 按藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和來源分 烷化劑 抗代謝藥 抗腫瘤抗生素 抗腫瘤植物藥 激素類藥 其他藥：如順鉑等 （ 三 ） 按藥物的作用機(jī)制分類 影響核酸合成藥 （ 抗代謝藥 ） ：如甲氨蝶呤等 破壞 DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥：如烷化劑 、絲裂霉素 、 順鉑等 。 抑制蛋白質(zhì)合成的藥：如長(zhǎng)春新堿 、門冬酰胺酶等 干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止 RNA合成的藥：如多柔比星 、 柔紅霉素等 。 調(diào)節(jié)機(jī)體激素平衡的藥：如腎上腺皮質(zhì)激素 、 雌激素 、 雄激素等 。 三 、 抗惡性腫瘤藥的常見不良反應(yīng) 骨髓抑制 胃腸道反應(yīng) 脫發(fā) 免疫抑制 致突變 、 致畸 、 致癌 167。 462 常用抗惡性腫瘤藥 一 、 抗代謝藥 甲氨蝶呤 (methotrexate, MTX) 本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與葉酸相似 ， 可抑制二氫葉酸還原酶 ， 使二氫葉酸不能轉(zhuǎn)化為四氫葉酸 。對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病的療效較好 。 氟尿嘧啶 (fluorouracil, 5Fu) 本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑?， 抑制胸苷酸合成酶 ， 阻止脫氧尿苷酸甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?， 從而影響 DNA的合成 。 對(duì)消化道癌 、 乳腺癌療效較好 。 巰嘌呤 (mercaptopurine, 6MP) 本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為 6巰基嘌呤核苷酸 （ 硫代肌苷酸 ） ， 抑制肌苷酸轉(zhuǎn)化為腺苷酸和鳥苷酸 ， 干擾嘌呤代謝 ， 抑制DNA合成 。 主要用于兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病和絨毛膜上皮癌 。 阿糖胞苷 (cytarabine， AraC) 本品在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞嘧啶核苷激酶作用下 ，磷酸化為三磷酸阿糖胞苷 ， 通過與三磷酸脫氧胞苷競(jìng)爭(zhēng) ， 而抑制 DNA多聚酶活性 ， 阻止 DNA合成；也可摻入到 DNA和 RNA中 ， 干擾 DNA復(fù)制和 RNA的功能 。 阿糖胞苷還有強(qiáng)大的免疫抑制作用 ， 對(duì)多種病毒也有抑制作用 。 臨床主要用于治療成人急性粒細(xì)胞性白血病或單核細(xì)胞白血病 。 二 、 烷化劑 本類藥物化學(xué)性質(zhì)活潑 ， 其烷化基團(tuán)易與細(xì)胞中 DNA或蛋白質(zhì)的功能基團(tuán) （ 氨基 、羧基 、 巰基 、 羥基 、 磷酸基等 ） 起烷化反應(yīng) ，形成交叉聯(lián)結(jié)或脫嘌呤作用 ， 使 DNA鏈斷裂 ，或在 DNA復(fù)制時(shí)出現(xiàn)堿基錯(cuò)配 ， 導(dǎo)致 DNA結(jié)構(gòu)和功能損害 ， 甚至細(xì)胞死亡 。 環(huán)磷酰胺 （ cyclophosphamide, cytoxan, CTX） 本身無抗腫瘤活性 ， 經(jīng)肝代謝生成醛磷酰胺 ， 再在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解出磷酰胺氮芥才與DNA起烷化作用 。 另還具免疫抑制作用 。 抗瘤譜較廣 ， 對(duì)惡性淋巴瘤 、 急性淋巴細(xì)胞白血病 、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效好 。 其不良反應(yīng)除了抗惡性腫瘤藥共同的不良反應(yīng)外 ， 對(duì)膀胱刺激性大 ， 引起特有的出血性膀胱炎 。 塞替派（ thiotepa） 特點(diǎn)為抗瘤譜廣 ， 選擇性高 。 對(duì)乳腺癌 、 卵巢癌和膀胱癌療效較好 。 不良反應(yīng)較輕 ， 主要是骨髓抑制 。 白消安 （ bus
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