化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝-全文預(yù)覽
【正文】 化 ? 非芳香雜環(huán)化合物通常是在和雜原子相鄰的碳原子上發(fā)生氧化，先生成羥基化合物，進(jìn)而會(huì)進(jìn)一步氧化生成羰基化合物 （三）含氮化合物的氧化 ? 主要發(fā)生在兩個(gè)部位： 在和氮原子相連接的碳原子上發(fā)生 N脫烷基化和脫氮反應(yīng) N氧化反應(yīng) 1. N脫烷基化和脫氮反應(yīng) ? 與氮原子相連的烷基氮原子應(yīng)有氫原子，該氫原子被氧化成羥基，生成的羥基胺是不穩(wěn)定的中間體，會(huì)發(fā)生自動(dòng)裂解。 ? 引入羥基，得相應(yīng)的酚類，發(fā)生在芳環(huán)的對(duì)位。 ? 包括酯酶，膽堿酯酶及許多絲氨酸內(nèi)肽酯酶。一方面催化醛、酮還原成醇，另一方面也會(huì)使醇脫氫生成醛、酮。第三章 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝 Chemical Structure and Metabolism 第一節(jié) 概述 ? 藥物代謝定義： 指在酶的作用下將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變?yōu)闃O性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排除體外。 ? 另一個(gè)重要的酶系是醛酮還原酶。 四、水解酶 ? 主要參與羧酸酯和酰胺類藥物的代謝，這些非特定的水解酶大多數(shù)存在于血漿、肝、腎和腸中，因此大部分酯和酰胺類藥物在這些部位發(fā)生水解。 （一）芳環(huán)及碳 碳不飽和鍵的氧化 主要是在 CYP450酶系催化下進(jìn)行 ? 以氧化代謝生成酚為主，如保泰松代謝為活性羥布宗而活性增強(qiáng)；苯妥英代謝為羥基苯妥英失活。 （二）飽和碳原子的氧化 ? 主要為 羥基化 再進(jìn)行 ω－氧化及 ω－ 1氧化，如丙戊酸鈉代謝， 地西泮 代謝為活性替馬西泮，再 N－脫甲基為奧沙西泮。吲哚美辛脫甲基失活。 ：氧化為砜或還原為硫醚，如舒林酸代謝活化為硫醚化合物后發(fā)揮作用。 N O 2 C H C H C H 2 O HO HN H C O C H C l2氯霉素 四、水解反應(yīng) ? 含酯和酰胺結(jié)構(gòu) ? ?? 易被肝血液中或腎等器官中的水解酶水 解成羧酸、醇（酚）和胺等 ? 也可在體內(nèi)的酸催化下進(jìn)行 ? ?? 產(chǎn)物的極性較其母體藥物強(qiáng) 立體位阻對(duì)水解速度的影響 ? 阿托品
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