藥物代謝動(dòng)力學(xué)(10)-全文預(yù)覽
【正文】 織中的藥物濃度高于血漿游離藥物濃度 藥物分別具有選擇性。 藥物的分布速率主要取決于： 1. 藥物的理化性質(zhì)、局部的 pH值； 2. 各器官組織的血流量與對(duì)藥物的通透性； 3. 藥物與血漿蛋白親和力； 4. 藥物與組織的親和力； 5. 一些特殊屏障。容易氣化的藥物；難溶于一般溶劑，水溶液不穩(wěn)定的藥物制成氣霧劑。 （二）舌下含服 (sublingual) 由舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)，適合經(jīng)胃腸道吸收時(shí)易被破壞或有明顯首過(guò)消除的藥物。 2. 易化擴(kuò)散 易化擴(kuò)散 (facilitated diffusion)指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。 pH值較低（酸化），酸性藥物解離少，堿性藥物解離多 （三）載體轉(zhuǎn)運(yùn) (carriermediated transport) 跨膜蛋白在細(xì)胞膜的一側(cè)與藥物或生理性物質(zhì)結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)型改變，在細(xì)胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)或藥物釋出。 HA H + + A Ka= [ H + ] [A ] [ HA] pKa =pH log [ A ] [ HA] pH pKa =log [ A ] [ HA] 10 pH pKa = 即 [ HA] [ A ] [ 離子型 ] [ 非離子型 ] 10 pKa pH = 即 BH + H + + B Ka= [ H + ][B] [ BH + ] [ BH + ] [ B] [ 離子型 ] [ 非離子型 ] pKa =pH log [ B] [ BH + ] pKa pH=log [ BH + ] [ B] 弱酸性藥物 弱堿性藥物 pKa值的概念 ? pKa值 —— 是弱酸性或弱堿性藥物在 50%解離時(shí)溶液的 pH值。 影響因素： 1. 膜兩側(cè)濃度差 。)： 100~150 Da 毛細(xì)血管上皮細(xì)胞間隙 40 197。 它包括藥物在體內(nèi)的 吸收 、 分布 、 生物轉(zhuǎn)化 和排泄 。 藥物 機(jī)體 第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程 從藥物進(jìn)入機(jī)體至排出體外的過(guò)程稱藥物的體內(nèi)過(guò)程，也稱人體對(duì)藥物的處置（ disposition）過(guò)程。 上皮細(xì)胞水性通道小 (48 197。 特點(diǎn) ： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)； （ 2）不耗能； （ 3）各藥物間無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制 。 4. 藥物的 pKa及所在環(huán)境的 pH。 ? pH值較高（堿化），酸性藥物解離多，堿性藥物解離少。 特點(diǎn) ： （ 1）藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)； （ 2）耗能； （ 3）需要載體，有特異性； （ 4）有飽和 限速 及競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 （一）胃腸道給藥 口服給藥 (per os, .) 影響藥物從消化道內(nèi)吸收的主要因素 1. 物理化學(xué)因素 2. 生物學(xué)因素 (1) 胃腸 pH (2) 胃排空速度和腸蠕動(dòng) (3) 胃腸食物及其他內(nèi)容物 3. 首過(guò)消除 (firstpass elimination)，又稱首過(guò)效應(yīng)或首過(guò)代謝，它是指某些藥物首次通過(guò)腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。 （四）注射給藥 靜脈注射 (intravenous injection, iv) 肌內(nèi)注射 (intramuscular injection, im) 皮下注射 (subcutaneous injection, sc) 動(dòng)脈注射 (intraarterial, ia) 時(shí)間 血中藥物濃度 （五）呼吸道給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 三、分布 分布 (distribution)是指藥物從體循環(huán)向組織液和細(xì)胞內(nèi)液
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