藥物代謝動力學(xué) (2)-全文預(yù)覽
【正文】 ①滅活 ②形成活性代謝物 二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化一般都是在酶的催化下進行，這些催化酶又分為兩類： ①專一性酶。 biotransformation （一）藥物代謝的作用 是體內(nèi)消除的重要途徑 （二）體內(nèi)代謝藥物的主要器官是肝臟，其次是腸、腎、肺等組織。 其他生理屏障還有 血眼屏障 、 血關(guān)節(jié)囊液屏障 等 三、體液的 pH和藥物的解離度 體液的 pH 也是決定藥物分布的另一因素。 ⑤藥物與血漿蛋白的結(jié)合又是非特異性的， 二、細胞膜屏障 藥物在血液和器官組織之間轉(zhuǎn)運時，可能會受到某些阻礙，稱為屏障現(xiàn)象（ barrierphenomenon）。 ②暫時失活和暫時貯存。 ? 不同的給藥途徑，藥物吸收的快慢依次為：吸入 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚。 藥物的體內(nèi)過程 —— 吸收 ? 舌下、直腸給藥由于接觸面小，吸收少而不規(guī)則，但由于舌下不經(jīng)過肝門靜脈，無首過消除作用。 ? 胃腸道外給藥：舌下、有靜脈、皮下、肌肉注射、吸入、 皮膚給藥等 吸收途徑 ? 靜脈注射無吸收過程。 五、吸入給藥（ inhalation administration） 是 指一些氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等）經(jīng)過呼吸道直接進入肺泡，由肺泡表面吸收，產(chǎn)生全身作用的給藥方式。 三、舌下給藥（ sublingual administration） 無首關(guān)消除，特別適合口服給藥時易于被破壞（如異丙腎上腺素片等）或首關(guān)消除明顯（如硝酸甘油片等）的藥物 四、注射給藥（ injection administration） 最常用途徑為皮下注射（ subcutaneous injection）和肌內(nèi)注射（ intramuscular injection）。 一、口服給藥（ oral administration， per os，.） 最常用的給藥方式，其主要吸收部位為小腸，吸收方式主要為脂溶擴散。 Absorption ● 藥物吸收的影響因素： ★ 藥物的理化性質(zhì)、劑型、制劑和給藥途徑等。 特點 ： ① 需載體、耗能 ② 飽和性 ③ 選擇性 ④ 競爭抑制現(xiàn)象 載體轉(zhuǎn)運 易化擴散 兼有主動轉(zhuǎn)運（如需載體，有飽和性、競爭抑制現(xiàn)象）和被動轉(zhuǎn)運（如順濃度梯度，不耗能）的特點。 弱酸性藥物在 pH 偏低的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)；而弱堿性藥物的情況正好與之相反，在 pH 偏高的一側(cè)，解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運至另一側(cè)。 脂溶性大，但需具有一定的水溶性。 最常見、最重要。 當(dāng)細胞膜兩側(cè)藥物濃度達到平衡狀態(tài)時就停止轉(zhuǎn)運。 轉(zhuǎn)運過程 ： 藥物分子和載體在膜一側(cè)結(jié)合 → 形成復(fù)合物 → 轉(zhuǎn)運到膜的對側(cè) → 復(fù)合物解離 → 釋放出藥物 → 載體再返回 → 重新結(jié)合藥物。 藥物代謝 drug metabolism）） 藥物作為異物進入體內(nèi)后，機體要動員各種機制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 四、排泄 (excretion) 藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運過程。 ★ 血管內(nèi)直接給藥（如靜脈注射）因直接進入血液，無吸收過程 。 ? 直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點僅在于可避免藥物對上消化道的刺激性。另外，注射給藥也適用于在胃腸中易被破壞（如青霉素 G
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