化學結構與藥物代謝(更新版)
【正文】 生物利用度 （二）指導設計適當?shù)膭┬? （三）解釋藥物的作用機理 （四）尋找和發(fā)現(xiàn)新藥 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。這樣，可減少藥物刺激性，增加穩(wěn)定性，或延長釋放時間，延長療效；也可用來減少藥物的苦味，改善藥物的味覺。 ? ：氧化為醛、酮，醛再氧化為酸 . ? ：還原為醇，有時產(chǎn)生光學異構體 . （五）含硫化合物的氧化 S－脫烷基：如 6－甲基巰嘌呤脫甲基得 6－巰基嘌呤。 ? 引入羥基，得相應的酚類，發(fā)生在芳環(huán)的對位。一方面催化醛、酮還原成醇，另一方面也會使醇脫氫生成醛、酮。 ? 另一個重要的酶系是醛酮還原酶。 （一）芳環(huán)及碳 碳不飽和鍵的氧化 主要是在 CYP450酶系催化下進行 ? 以氧化代謝生成酚為主，如保泰松代謝為活性羥布宗而活性增強；苯妥英代謝為羥基苯妥英失活。吲哚美辛脫甲基失活。 N O 2 C H C H C H 2 O HO HN H C O C H C l2氯霉素 四、水解反應 ? 含酯和酰胺結構 ? ?? 易被肝血液中或腎等器官中的水解酶水 解成羧酸、醇（酚）和胺等 ? 也可在體內(nèi)的酸催化下進行 ? ?? 產(chǎn)物的極性較其母體藥物強 立體位阻對水解速度的影響 ? 阿托品（ Atropine）有較大位阻 ? –在體內(nèi)約 50%的劑量以原藥形式隨尿排泄 ? –剩余部分也未進行酯水解代謝 酰胺水解反應的速度較酯慢 ? 普魯卡因在體內(nèi)可迅速水解 ? ?? 普魯卡因酰胺約 60%藥物以原型從尿中排出 ? 利用酯和酰胺在體內(nèi)可進行水解代謝的性質，可將含具有刺激作用的羧基，不穩(wěn)定的酚基或醇基設計成酯的前藥，在體內(nèi)經(jīng)水解，釋放出具有治療活性的
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鄂ICP備17016276號-1