【正文】 ILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。如鎮(zhèn)咳藥可待因脫甲基后生成嗎啡產(chǎn)生成癮性。 CYPs NADPH+H++O2+RH ? NADP++H2O+ROH 第二節(jié) 藥物代謝的酶 ? CYP450屬于體內(nèi)的氧化還原酶系，除了催化上述氧化反應(yīng)外，還能將含重氮和硝基的藥物還原成芳香伯胺 ? CYP450是一組酶的總稱，由許多同工酶和亞型酶組成 二、還原酶系 ? 主要是催化藥物在體內(nèi)進(jìn)行還原反應(yīng)（包括得到電子，加氫反應(yīng)，脫氧反應(yīng)）的酶系，通常是使藥物結(jié)構(gòu)中的羰基轉(zhuǎn)變?yōu)榱u基，將含氮化合物還原成胺類，便于進(jìn)入第 II相的結(jié)合反應(yīng)而排出體外。有吸電子取代基，發(fā)生在間位。 第四節(jié) 第 II相的生物轉(zhuǎn)化 ? 藥物分子中或第 Ⅰ 相的藥物代謝產(chǎn)物中的極性基團(tuán)，如羥基、氨基（仲胺或伯胺）、羧基等，可在酶的催化下與內(nèi)源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合，形成水溶性的代謝物。 （六）醇和醛的氧化 ? 含醇羥基藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物 ? 大部分伯醇在體內(nèi)很容易被氧化生成醛，但醛不穩(wěn)定，在體內(nèi)醛脫氫酶等酶的催化下進(jìn)一步氧化生成羧酸 ? 仲醇的一部分可被氧化成酮，也有不少仲醇不經(jīng)氧化而和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)后直接排出體外 二、還原反應(yīng) （ Reduction Reduction） ? ?? 羰基 ? ?? 硝基 ? ?? 偶氮化合物 （一） 羰基的還原 ? 醛或酮在酶催化下還原為相應(yīng)的醇 ? –醇可與葡萄糖醛酸或硫酸成酯結(jié)合 ? –易于排泄 （二） 硝基化合物的還原 ? 硝基和偶氮化合物還原成伯胺代謝物 ? ?? 氯霉素的還原代謝 （三）偶氮化合物的還原 ? 偶氮基的還原在很多方面和硝基還原相似，該反應(yīng)是在 CYP450酶系、 NADPHCYP450還原酶及消化道某些細(xì)菌的還原酶的催化下進(jìn)行的。 ? 通常酰胺類化合物比脂