化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝-wenkub.com
2024-12-27 08:57 本頁(yè)面
【正文】 五、乙?；椇? ? 水溶性降低，一般是體內(nèi)外來物的去活化反應(yīng) ? 芳伯胺藥物在代謝時(shí)大都被乙?；Y(jié)合 ? –酰胺類藥物在水解后，芳硝基類藥物在還原后形成的氨基 ? –都可能進(jìn)行乙?；Y(jié)合 ? 對(duì)堿性較強(qiáng)的脂肪族伯胺和仲胺，乙?；磻?yīng)通常進(jìn)行的很少，但大多數(shù)芳香伯胺由于其堿性中等極易進(jìn)行乙?；磻?yīng) ? 一般藥物經(jīng) N乙?；x后，生成無活性或毒性較小的產(chǎn)物 六、甲基化軛合 ? 除生成季銨鹽外一般水溶性降低，不是用于體內(nèi)外來物的結(jié)合排泄，而是降低這些物質(zhì)的生物活性。 第四節(jié) 第 II相的生物轉(zhuǎn)化 ? 藥物分子中或第 Ⅰ 相的藥物代謝產(chǎn)物中的極性基團(tuán)，如羥基、氨基（仲胺或伯胺）、羧基等，可在酶的催化下與內(nèi)源性的極性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合，形成水溶性的代謝物。 （六）醇和醛的氧化 ? 含醇羥基藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物 ? 大部分伯醇在體內(nèi)很容易被氧化生成醛，但醛不穩(wěn)定，在體內(nèi)醛脫氫酶等酶的催化下進(jìn)一步氧化生成羧酸 ? 仲醇的一部分可被氧化成酮，也有不少仲醇不經(jīng)氧化而和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)后直接排出體外 二、還原反應(yīng) （ Reduction Reduction） ? ?? 羰基 ? ?? 硝基 ? ?? 偶氮化合物 （一） 羰基的還原 ? 醛或酮在酶催化下還原為相應(yīng)的醇 ? –醇可與葡萄糖醛酸或硫酸成酯結(jié)合 ? –易于排泄 （二） 硝基化合物的還原 ? 硝基和偶氮化合物還原成伯胺代謝物 ? ?? 氯霉素的還原代謝 （三）偶氮化合物的還原 ? 偶氮基的還原在很多方面和硝基還原相似，該反應(yīng)是在 CYP450酶系、 NADPHCYP450還原酶及消化道某些細(xì)菌的還原酶的催化下進(jìn)行的。 S－氧化反應(yīng)：氧化為亞砜和砜，如阿苯達(dá)唑代謝活化為亞砜化合物。 ?? ? 生成相應(yīng)的伯胺和仲胺 ?? 叔胺脫羥基的速度較快 –得到的仲胺多具母體藥物的生物活性 利多卡因氧化常得
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