化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝-文庫吧在線文庫
【正文】 子中引入氧。 ? 通常酰胺類化合物比脂類化合物比脂類化合物穩(wěn)定而難水解，水解速度較慢，因此大部分酰胺類藥物是以原型從尿中排除。 ?? ? 生成相應(yīng)的伯胺和仲胺 ?? 叔胺脫羥基的速度較快 –得到的仲胺多具母體藥物的生物活性 利多卡因氧化常得到脫一個烴基的代謝物再脫一個烴基就較困難 2. N氧化反應(yīng) ? 含 α氫的藥物 ? –與氮相連的烴基碳上的 α氫被氧化成羥基 ? –生成的 α羥基胺不穩(wěn)定，裂解成脫烴基的胺和無氨基的羰基化合物 ? –發(fā)生碳 氮鍵斷裂 ? 無 α氫的藥物 ? –特丁基胺不發(fā)生氧化脫烴反應(yīng)和脫氨基反應(yīng) （四）含氧化合物的氧化 ? ：氧化 O－脫烷基化生成醇、酚及羰基等。 （六）醇和醛的氧化 ? 含醇羥基藥物在體內(nèi)醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應(yīng)的羰基化合物 ? 大部分伯醇在體內(nèi)很容易被氧化生成醛，但醛不穩(wěn)定，在體內(nèi)醛脫氫酶等酶的催化下進一步氧化生成羧酸 ? 仲醇的一部分可被氧化成酮，也有不少仲醇不經(jīng)氧化而和叔醇一樣經(jīng)結(jié)合反應(yīng)后直接排出體外 二、還原反應(yīng) （ Reduction Reduction） ? ?? 羰基 ? ?? 硝基 ? ?? 偶氮化合物 （一） 羰基的還原 ? 醛或酮在酶催化下還原為相應(yīng)的醇 ? –醇可與葡萄糖醛酸或硫酸成酯結(jié)合 ? –易于排泄 （二） 硝基化合物的還原 ? 硝基和偶氮化合物還原成伯胺代謝物 ? ?? 氯霉素的還原代謝 （三）偶氮化合物的還原 ? 偶氮基的還原在很多方面和硝基還原相似，該反應(yīng)是在 CYP450酶系、 NADPHCYP450還原酶及消化道某些細菌的還原酶的催化下進行的。 五、乙?；椇? ? 水溶性降低，一般是體內(nèi)外來物的去活化反應(yīng) ? 芳伯胺藥物在代謝時大都被乙?；Y(jié)合 ? –酰胺類藥物在水解后，芳硝基類藥物在還原后形成的氨基 ? –都可能進行乙?；Y(jié)合 ? 對堿性較強的脂肪族伯胺和仲胺，乙?；磻?yīng)通常進行的很少，但大多數(shù)芳
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