臨床藥物代謝動力學與藥效學-文庫吧在線文庫
【正文】 藥物處置的影響；計算及預(yù)測血藥水平；制定最佳給藥方案、劑量和給藥頻度，指導合理用藥。 藥物的體內(nèi)過程 ? 藥物的體內(nèi)過程包括藥物的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄。皮膚用藥主要是發(fā)揮局部作用。 藥物的體內(nèi)過程 與代謝有關(guān)的重要酶系有： 微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)：包括黃素蛋白 、血紅素蛋白和磷脂酰膽堿 。典型藥物有抗生素類、磺胺類、地高辛、利多卡因、茶堿等。 2) 吸收后的首過代謝 研究 F的目的 : 1) 評價仿制藥品的生物等效性 。多次給藥時制定間隔τ，給予一定劑量 X0，后一次給藥的血藥濃度超過前一次，不斷積累，隨著給藥次數(shù)的增加，積累速率逐漸減慢，直至達穩(wěn)態(tài)水平。研究這些變異性與個體的各種協(xié)變量如年齡、性別、身高、體重、疾病狀況、聯(lián)合用藥等情況之間的關(guān)系。 藥物作用 “ 量 ” 的概念 藥物作用的量的概念包括兩個方面：一是作用強度；二是作用時間。 曲線數(shù)值變異程度：平均值的標準差 藥物安全性： 治療指數(shù)： TI=LD50/ ED50， CSF=LD1/ED99 藥物作用 “ 量 ” 的概念 時效關(guān)系和時效曲線： ?起效時間 、 療效維持時間 、 作用殘留時間 、Tmax、 有效效應(yīng) 、 中毒效應(yīng) 。藥物就是一種配體，只能和與之相應(yīng)的受體結(jié)合，這就是藥物作用特異性的根本原因。 藥物特異作用的機制 — 受體學說 ?藥物作為一種配體，其作用的強弱由兩個方面的因素決定。 ? 確定診斷，明確用藥目的； ? 制訂詳細的用藥方案； ? 及時完善用藥方案； ? 少而精和個體化。另外，受體的特性和密度不是固定不變的，而是可受多種因素的影響而發(fā)生調(diào)節(jié)改變。 ?受體激動藥：有內(nèi)在活性的配體。 各種不同的受體有特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)形 ， 受體上有多種功能部位 ， 受體的存在已得到多方證實 ， 有的受體已能分離提純 ， 弄清了分子結(jié)構(gòu) ， 對受體的功能 、 信息的轉(zhuǎn)導等過程也有了相當深的了解 。但任何量效曲線都能提供以下四種信息：最大作用強度，效價強度，曲線的斜率，曲線數(shù)值變異程度。 藥物對機體的作用分為特異性和非特異性作用： 非特異性作用：部分藥物通過改變體表或體內(nèi)細胞內(nèi)外環(huán)境的理化性質(zhì)而發(fā)揮作用 。 靜脈給藥時： Css= X0/ Vd K τ 非靜脈給藥時： Css= FX0/ Vd K τ 藥代動力學基本概念 藥時曲線： 以時間為橫坐標，以藥物數(shù)量為縱
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