臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)-資料下載頁
2025-01-05 22:10本頁面
【正文】 受體的識(shí)別部位能識(shí)別結(jié)構(gòu)構(gòu)型與受體互補(bǔ)的特異物質(zhì)，并與之相結(jié)合而形成復(fù)合物。能與受體結(jié)構(gòu)互補(bǔ)并能與受體結(jié)合的物質(zhì)稱為該受體的配體。藥物就是一種配體，只能和與之相應(yīng)的受體結(jié)合，這就是藥物作用特異性的根本原因。受體和配體之間多以氫鍵、離子鍵、范德華引力等相互作用，其結(jié)合是可逆的，所以多數(shù)藥物的作用也是可逆的。只有少數(shù)藥物以共價(jià)鍵與其受體牢固結(jié)合，這類藥物的作用是不可逆的。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說 ?內(nèi)在活性：配體和受體結(jié)合成復(fù)合物后激發(fā)相應(yīng)生理效應(yīng)的能力。 ?受體激動(dòng)藥：有內(nèi)在活性的配體。 ?受體拮抗藥：沒有內(nèi)在活性的配體。 ?部分激動(dòng)藥：內(nèi)在活性較弱。 ?反向激動(dòng)藥：與受體結(jié)合后導(dǎo)致受體結(jié)構(gòu)改變，不能與激動(dòng)劑結(jié)合，激起與原來激動(dòng)劑相反的生理效應(yīng)。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說 ?藥物作為一種配體，其作用的強(qiáng)弱由兩個(gè)方面的因素決定。其一，藥物與受體結(jié)合的量的大小。這一量除受藥物的濃度和受體的密度影響外，還取決于受體與藥物結(jié)合的親和力的大小。其二，藥物內(nèi)在活性的大小。另外，受體的特性和密度不是固定不變的，而是可受多種因素的影響而發(fā)生調(diào)節(jié)改變。 藥物特異作用的機(jī)制 — 受體學(xué)說 ? 受體激動(dòng)藥激動(dòng)受體的基本過程： ? 1） 影響細(xì)胞膜上的離子通道； ? 2） 與 G蛋白偶聯(lián)而激活膜上的某些酶； ? 3） 受體本身包含某種酶 ， 受體激動(dòng)后可 ? 直接激活這些酶而轉(zhuǎn)導(dǎo)信息； 4) 通過調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，影響特異活性蛋 白質(zhì)的生成。 受體的減敏：受體與激動(dòng)藥結(jié)合后產(chǎn)生生理效應(yīng)，本身對(duì)激動(dòng)藥的敏感性降低。 影響藥物作用的因素 ?影響因素主要分為三個(gè)方面： ?一、藥物方面的因素： ? 劑量（包括量、間隔、時(shí)間等） ? 劑型 ? 制藥工藝 ? 復(fù)方制劑 影響藥物作用的因素 ?二、機(jī)體方面的因素： ? 年齡 ? 性別 ? 營養(yǎng)狀況 ? 精神因素 ? 疾病因素 ? 遺傳因素、種族因素和種屬差異 影響藥物作用的因素 ?三、環(huán)境方面的因素： ? 給藥途徑 ? 時(shí)間藥理學(xué)因素 ? 連續(xù)用藥 ? 聯(lián)合用藥與藥物相互作用 ? 吸煙、嗜酒與環(huán)境污染問題 合理用藥的原則 ?合理用藥的概念：安全、有效、經(jīng)濟(jì)、適當(dāng)。 ? 確定診斷，明確用藥目的； ? 制訂詳細(xì)的用藥方案； ? 及時(shí)完善用藥方案； ? 少而精和個(gè)體化。
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